1-(2-tert-Butoxycarbonylamino-thiazol-5-ylmethyl)-piperidine-4-carboxylic acid ethyl ester | 1328998-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(2-tert-Butoxycarbonylamino-thiazol-5-ylmethyl)-piperidine-4-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 1-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-1,3-thiazol-5-yl]methyl]piperidine-4-carboxylate
• CAS: 1328998-66-8
• 化学式: C₁₇H₂₇N₃O₄S
• 分子量: 369.485
• InChiKey: FAYAWGJFULKKFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-tert-Butoxycarbonylamino-thiazol-5-ylmethyl)-piperidine-4-carboxylic acid ethyl ester 在 乙酸乙酯 、 水 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 、 三氟乙酸 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 ethyl 1-[(2-aminothiazol-5-yl)methyl]piperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Acetamide derivatives as glucokinase activators, their process and medicinal application

  摘要：

  本发明披露了乙酰胺衍生物及其立体异构体、互变异构体、前药、药物可接受的盐、多晶形态、溶剂化物及其制剂，用于预防、治疗、控制进展或辅助治疗激活葡萄糖激酶有益的疾病和/或医疗条件。本发明还提供了制备这些乙酰胺衍生物的方法。

  公开号：

  US08501955B2
• 作为产物：
  描述：

  5-甲酰基噻唑-2-氨基甲酸叔丁酯 、 哌啶-4-甲酸乙酯 在 溶剂黄146 甲醇 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 14.5h， 以60%的产率得到1-(2-tert-Butoxycarbonylamino-thiazol-5-ylmethyl)-piperidine-4-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND MEDICINAL APPLICATION

  摘要：

  乙酰胺衍生物，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受盐、多型体、溶剂合物及其配方，用于预防、管理、治疗、控制疾病和/或医疗状况的进展，或者作为激活葡萄糖激酶有益时的辅助治疗，已被披露。该披露还提供了这些乙酰胺衍生物的制备方法。

  公开号：

  US20100310493A1

文献信息

• US8501955B2
  申请人：——

  公开号：US8501955B2

  公开（公告）日：2013-08-06
• ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND MEDICINAL APPLICATION
  申请人：Bhuniya Debnath

  公开号：US20100310493A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  Acetamide derivatives, their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof for the prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these acetamide derivatives.

  乙酰胺衍生物，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受盐、多型体、溶剂合物及其配方，用于预防、管理、治疗、控制疾病和/或医疗状况的进展，或者作为激活葡萄糖激酶有益时的辅助治疗，已被披露。该披露还提供了这些乙酰胺衍生物的制备方法。
• Acetamide derivatives as glucokinase activators, their process and medicinal application
  申请人：Bhuniya Debnath

  公开号：US08501955B2

  公开（公告）日：2013-08-06

  Acetamide derivatives, their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof for the prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these acetamide derivatives.

  本发明披露了乙酰胺衍生物及其立体异构体、互变异构体、前药、药物可接受的盐、多晶形态、溶剂化物及其制剂，用于预防、治疗、控制进展或辅助治疗激活葡萄糖激酶有益的疾病和/或医疗条件。本发明还提供了制备这些乙酰胺衍生物的方法。