(3-trifluoromethyl-1-trityl-1H-pyrazol-4-yl)-methanol | 928053-16-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (3-trifluoromethyl-1-trityl-1H-pyrazol-4-yl)-methanol
• 英文别名: [3-(trifluoromethyl)-1-tritylpyrazol-4-yl]methanol
• CAS: 928053-16-1
• 化学式: C₂₄H₁₉F₃N₂O
• 分子量: 408.423
• InChiKey: OLNNQLPOELMHGK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-trifluoromethyl-1-trityl-1H-pyrazol-4-yl)-methanol 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.58h， 以43%的产率得到4-bromomethyl-3-trifluoromethyl-1-trityl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolones as inhibitors of 11B-hydroxysteroid dehydrogenase

  摘要：

  本文提供了以下式(I)的化合物： 以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗诸如II型糖尿病和代谢综合征等疾病是有用的。

  公开号：

  US20070049632A1
• 作为产物：
  描述：

  3-trifluoromethyl-1-trityl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid ethyl ester 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.75h， 以100%的产率得到(3-trifluoromethyl-1-trityl-1H-pyrazol-4-yl)-methanol
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolones as inhibitors of 11B-hydroxysteroid dehydrogenase

  摘要：

  本文提供了以下式(I)的化合物： 以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗诸如II型糖尿病和代谢综合征等疾病是有用的。

  公开号：

  US20070049632A1

文献信息

• Pyrazolones as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07622492B2

  公开（公告）日：2009-11-24

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露。这些化合物和含有它们的药物组合物，可用于治疗疾病，例如II型糖尿病和代谢综合征。
• 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE-1-INHIBITOR-DIABETES-TYPE 2-1
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1924563A1

  公开（公告）日：2008-05-28
• US7622492B2
  申请人：——

  公开号：US7622492B2

  公开（公告）日：2009-11-24
• [EN] 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE-1-INHIBITOR-DIABETES-TYPE 2-1<br/>[FR] INHIBITEUR DE LA 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉHYDROGÉNASE-1 DES DIABÈTES DE TYPE 2-1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2007025892A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  [EN] Provided herein are compounds of the formula (I); as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.
  [FR] La présente invention se rapporte à des composés de formule I) ; ainsi qu'à leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans lesquels les substituants sont tels que ceux présentés dans la description. Ces composés, et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent, sont utiles pour le traitement de maladies telles que, par exemple, le diabète sucré de type II et le syndrome métabolique.
• [EN] SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLE SUBSTITUÉS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2007145349A2

  公开（公告）日：2007-12-21

  [EN] The present invention provides novel pyrrole derivatives represented by formula (I): wherein R₁ represents a hydrogen atom, cyano, optionally halogenated C?1-6#191 alkyl or an optionally substituted C?1-6#191 alkoxy-carbonyl; R₂ and R₄ may be the same or different and represent a hydrogen atom, C?1-6#191 alkyl, C?2-6#191 alkenyl substituted with an optionally substituted hydroxy, an optionally substituted or oxidized thiol, etc.; R₃ represents an optionally substituted thiazolyl, an optionally substituted pyrazolyl, an optionally substituted oxazolyl, etc.; and R₅ represents an optionally substituted phenyl having a cyano at the 4- or 3-position, and androgen receptor antagonists containing the same.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux dérivés de pyrrole de formule (I) : où R₁ représente un atome d'hydrogène ou un groupement cyano, alkyle en C_1-6 éventuellement halogéné ou alkoxycarbonyle en C_1-6 éventuellement substitué ; R₂ et R₄ peuvent être identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C_1-6, alcényle en C_2-6 substitué par un groupement hydroxy éventuellement substitué, thiol éventuellement substitué ou oxydé, etc. ; R₃ représente un groupement thiazolyle éventuellement substitué, pyrazolyle éventuellement substitué, oxazolyle éventuellement substitué, etc. ; et R₅ représente un groupement phényle éventuellement substitué portant un groupement cyano en position 4 ou 3, ainsi que les antagonistes de récepteur androgène incluant lesdits composés.