4-{1-[6-(2-Amino-pyrimidin-5-yl)-8-morpholin-4-yl-imidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl]-1-methyl-ethyl}-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1252597-55-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-{1-[6-(2-Amino-pyrimidin-5-yl)-8-morpholin-4-yl-imidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl]-1-methyl-ethyl}-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: Tert-butyl 4-[2-[6-(2-aminopyrimidin-5-yl)-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl]propan-2-yl]piperazine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[2-[6-(2-aminopyrimidin-5-yl)-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl]propan-2-yl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1252597-55-9
• 化学式: C₂₆H₃₇N₉O₃
• 分子量: 523.638
• InChiKey: LUGKWHZEMLJMGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{1-[6-(2-Amino-pyrimidin-5-yl)-8-morpholin-4-yl-imidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl]-1-methyl-ethyl}-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 以92%的产率得到5-[2-(1-Methyl-1-piperazin-1-yl-ethyl)-8-morpholin-4-yl-imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl]pyrimidin-2-ylamin
  参考文献：
  名称：

  Use of P13K Inhibitors for the Treatment of Obesity, Steatosis and ageing

  摘要：

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与棕色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α（Pgd1α）和/或解偶联蛋白1（热原蛋白/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、肥胖相关疾病或病况、脂肪肝和生物老化（性能老化）。该发明的另一个方面提供了使用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的方法。

  公开号：

  US09993554B2

文献信息

• IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Pastor Fernández Joaquin

  公开号：US20120083492A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  There is provided compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5在描述中有给定的含义，以及它们的药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病方面非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。
• IMIDAZOPYRAZINES AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO)

  公开号：EP2419429B1

  公开（公告）日：2014-03-26