5-氮杂螺[2.5]辛盐酸 | 1797157-33-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 5-氮杂螺[2.5]辛盐酸
• 英文名称: 5-azaspiro[2.5]octane hydrochloride
• 英文别名: 5-azaspiro[2.5]octane;hydrochloride
• CAS: 1797157-33-5
• 化学式: C₇H₁₃N*ClH
• mdl: MFCD26936190
• 分子量: 147.648
• InChiKey: DYMWMCZBAOKYSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.94
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氮杂螺[2.5]辛盐酸 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 5.08h， 生成 rac-5-(azepan-4-yl)-5-azaspiro[2.5]octane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF ADRENORECEPTOR ADRAC2
  [FR] INHIBITEURS DE L'ADRÉNORÉCEPTEUR ADRAC2

  摘要：

  本申请涉及新型取代杂环羧酰胺，其制备方法，它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防呼吸困难，包括睡眠引起的呼吸困难，如中枢性和阻塞性睡眠呼吸暂停、打鼾（原发性和阻塞性打鼾）、吞咽困难、周围和心脏血管疾病，包括糖尿病微血管病变和周围和中枢神经系统疾病，包括神经退行性和神经炎症性疾病。

  公开号：

  WO2021089683A1

文献信息

• BRD4 inhibitor as well as a preparative method and use thereof
  申请人：HINOVA PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20210147419A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The compound of formula (I) has a good inhibitory effect on the proliferation of human prostate cancer cells CWR22RV1 and breast cancer cells; and combined use of the compound with an androgen receptor inhibitor HC-1119 significantly enhances the inhibitory effect on prostate cancer cells, and the inhibitory effect increases with increased concentration. The compound of formula (I) can not only be used independently to prepare an antineoplastic agent but can also be used in combination with other agents having antineoplastic effects, such as an androgen receptor inhibitor, or other targeting drugs etc., to prepare an antineoplastic agent having stronger therapeutic effects, especially an agent for treating prostate cancer and breast cancer.

  公式（I）的化合物对人前列腺癌细胞CWR22RV1和乳腺癌细胞的增殖具有良好的抑制作用；该化合物与雄激素受体抑制剂HC-1119的联合使用显著增强了对前列腺癌细胞的抑制作用，并且随着浓度的增加，抑制作用也增加。公式（I）的化合物不仅可以独立使用以制备抗肿瘤药剂，还可以与其他具有抗肿瘤效果的药剂结合使用，如雄激素受体抑制剂或其他靶向药物等，以制备具有更强治疗效果的抗肿瘤药剂，特别是用于治疗前列腺癌和乳腺癌的药剂。
• SUBSTITUTED N-ARYLETHYL-2-AMINOQUINOLINE-4-CARBOXAMIDES AND USE THEREOF
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20200157073A1

  公开（公告）日：2020-05-21

  The present application relates to novel substituted N-arylethyl-2-aminoquinoline-4-carboxamide derivatives, to processes for preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially for treatment and/or prevention of fibrotic and inflammatory disorders.

  本申请涉及新型取代N-芳基乙基-2-氨基喹啉-4-羧酰胺衍生物，其制备方法，其单独或与其他物质结合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防纤维化和炎症性疾病。
• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION CORRESPONDANTES
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2016179554A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula (I), compositions thereof, and methods of their use.

  提供了某些组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂的化学式（I），以及它们的组成物和使用方法。
• [EN] COMBINATION OF AN ALPHA2-ADRENOCEPTOR SUBTYPE C (ALPHA-2C) ANTAGONIST WITH A TASK1/3 CHANNEL BLOCKER FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA<br/>[FR] COMBINAISON D'ANTAGONISTES D'UN SOUS-TYPE C DE RÉCEPTEUR α2-ADRÉNERGIQUE (ALPHA-2C) AVEC UN BLOQUEUR DE CANAL TASK1/3 POUR LE TRAITEMENT DE L'APNÉE DU SOMMEIL
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022008426A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  The present invention relates to a combination of selective blockers of TASK- 1 and TASK-3 channels, in particular substituted imidazo [ 1,2-a]pyrimidine and substituted imidazo [ 1,2-a]pyridine derivatives of formula (II) and α2 -Adrenoceptor subtype C (alpha-2C) antagonists, in particular substituted heterocyclic carboxamides of formula (I) for the treatment and/or prophylaxis of sleep-related breathing disorders, preferably obstructive and central sleep apneas and snoring.

  本发明涉及一种选择性TASK-1和TASK-3通道的阻滞剂组合，特别是式（II）的取代咪唑[1,2-a]嘧啶和取代咪唑[1,2-a]吡啶衍生物以及α2-肾上腺素受体亚型C（alpha-2C）拮抗剂，特别是式（I）的取代杂环羧酰胺，用于治疗和/或预防与睡眠相关的呼吸障碍，优选是梗阻性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾。
• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2016179550A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula (I), compositions thereof, and methods of their use.

  提供了某些Formula (I)的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，以及它们的组成物和使用方法。