4-tert-butyl-piperidine-1-propan-amine | 314241-28-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-tert-butyl-piperidine-1-propan-amine
• 英文别名: 4-Tert-butyl-piperidine-1-propanamine；3-(4-tert-butylpiperidin-1-yl)propan-1-amine
• CAS: 314241-28-6
• 化学式: C₁₂H₂₆N₂
• 分子量: 198.352
• InChiKey: WFTGFHPHAOVWTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-tert-butyl-piperidine-1-propan-amine 、 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-isothiocyanatophenyl)-3,5-pyrazinedicarboxylic acid, dimethyl ester 以 苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以64%的产率得到1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-[3-[[[[3-[4-(1,1-dimethylethyl)-1-piperidinyl]propyl]amino]carbonothioyl]amino]phenyl]-3,5-pyrazine dicarboxylic acid, dimethyl ester
  参考文献：
  名称：

  新型二氢吡嗪类似物作为NPY拮抗剂。

  摘要：

  目前，二氢吡啶是神经肽-Y（1）（NPY-Y（1））受体拮抗剂计划中的先导化合物之一。该化合物是SK-N-MC细胞中NPY-Y（1）受体（IC（50）= 4.2 nM）处的选择性，高亲和力配体。为了进一步扩展围绕该二氢吡啶核心结构的SAR研究，我们成功合成了一系列类似的二氢吡嗪衍生物。这种结构修饰产生的化合物在分子极化和电子分布方面与母体分子基本上不同，而总体分子结构通常得以保留。因此，这种性质的改变应为我们提供有关NPY受体最佳结合要求的其他SAR信息。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(01)00765-x

文献信息

• Dihydropyrazine derivatives as NPY antagonists
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06177429B1

  公开（公告）日：2001-01-23

  The present invention provides a series of non-peptidergic antagonists of NPY comprising piperidine and piperazine derivatives of 4-phenyl-1,4-dihydropyrazines of the Formula I wherein R, R1 X, Y and Z are defined herein. As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

  本发明提供了一系列非肽类NPY拮抗剂，包括4-苯基-1,4-二氢吡嗪的哌啶和哌嗪衍生物，其化学式为I，其中R、R1、X、Y和Z在此定义。作为NPY诱导的进食行为的拮抗剂，这些化合物预计将作为有效的厌食剂，促进减重和治疗进食障碍。
• Indole derivatives and uses thereof
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10654828B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  The present disclosure provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its therapeutic uses for activating a growth factor pathway, promoting wound healing, promoting tissue repair, and treating hearing loss, skeletal muscle loss, organ degeneration, tissue damage, neurodegeneration, and muscular atrophy. The disclosure further provides pharmaceutical compositions and combinations. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开提供了一种式 (I) 的化合物： 或其药学上可接受的盐，及其在激活生长因子途径、促进伤口愈合、促进组织修复和治疗听力损失、骨骼肌损失、器官退化、组织损伤、神经变性和肌肉萎缩方面的治疗用途。本公开进一步提供了药物组合物和组合物。本公开还涉及将此类化合物用于研究或其他非治疗目的。
• EP1202738A4
  申请人：——

  公开号：EP1202738A4

  公开（公告）日：2002-08-14
• DIHYDROPYRAZINE DERIVATIVES AS NPY ANTAGONISTS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：EP1202738A1

  公开（公告）日：2002-05-08
• INDOLE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20190055219A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present disclosure provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its therapeutic uses for activating a growth factor pathway, promoting wound healing, promoting tissue repair, and treating hearing loss, skeletal muscle loss, organ degeneration, tissue damage, neurodegeneration, and muscular atrophy. The disclosure further provides pharmaceutical compositions and combinations. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.