1,12-dioxo-1-(4-tritylpiperazine-1-yl)-2,5,8,11-tetraoxa-15-pentadecanoic acid | 1044243-53-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1,12-dioxo-1-(4-tritylpiperazine-1-yl)-2,5,8,11-tetraoxa-15-pentadecanoic acid
• 英文别名: 1,12-dioxo-1-(4-tritylpiperazin-1-yl)-2,5,8,11-tetraoxa-15-pentadecanoic acid；1,12-Dioxo-1-(4-tritylpiperazin-1-yl)-2,5,8,11-tetraoxapentadecan-15-oic acid；4-oxo-4-[2-[2-[2-(4-tritylpiperazine-1-carbonyl)oxyethoxy]ethoxy]ethoxy]butanoic acid
• CAS: 1044243-53-9
• 化学式: C₃₄H₄₀N₂O₈
• 分子量: 604.7
• InChiKey: SAWFCLGJUBUDGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺 、 1,12-dioxo-1-(4-tritylpiperazine-1-yl)-2,5,8,11-tetraoxa-15-pentadecanoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-O-(3,5-dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-8-en-4-yl) 1-O-[2-[2-[2-(4-tritylpiperazine-1-carbonyl)oxyethoxy]ethoxy]ethyl] butanedioate
  参考文献：
  名称：

  SYNTHESIS OF MORPHOLINO OLIGOMERS USING DOUBLY PROTECTED GUANINE MORPHOLINO SUBUNITS

  摘要：

  Morpholino化合物具有以下结构： 其中 R1选自由较低烷基、二(较低烷基)氨基和苯基组成的群体； R2选自由较低烷基、单环芳基甲基和单环(芳氧基)甲基组成的群体； R3选自由三芳基甲基和氢原子组成的群体；以及 Y选自由受保护或未受保护的羟基或氨基团；氯磷酰胺基团；以及与另一种morpholino化合物或morpholino寡聚体的环氮原子形成磷酰二胺酸酯键的群体。这类化合物包括双保护的morpholino鸟嘌呤（MoG）单体。还描述了它们在morpholino寡聚体合成中的用途。

  公开号：

  US20090131624A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(Triphenylmethyl)piperazine 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1,12-dioxo-1-(4-tritylpiperazine-1-yl)-2,5,8,11-tetraoxa-15-pentadecanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] EXON SKIPPING OLIGOMER CONJUGATES FOR MUSCULAR DYSTROPHY
  [FR] CONJUGUÉS OLIGOMÈRES DE SAUTS D'EXONS POUR LA DYSTROPHIE MUSCULAIRE

  摘要：

  与人类肌营养不良基因中选择的靶位点互补的反义寡核苷酸共轭物用于诱导外显子53跳跃。

  公开号：

  WO2018118662A1

文献信息

• EXON SKIPPING COMPOSITIONS FOR TREATING MUSCULAR DYSTROPHY
  申请人：SAREPTA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20160040162A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  Antisense molecules capable of binding to a selected target site in the human dystrophin gene to induce exon 53 skipping are described.

  抗义RNA分子能够结合到人类肌营养不良蛋白基因中的特定靶位点，诱导外显子53跳跃。
• Antisense-induced exon exclusion in type VII collagen
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US10849917B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  The present disclosure relates to antisense oligomers and related compositions and methods for increasing the expression of functional human type VII collagen and methods for treating dystrophic epidermolysis bullosa and related disorders and relates to inducing exclusion of exon 80 in human type VII collagen mRNA.

  本公开涉及反义寡核苷酸及相关组合物和方法，用于增加功能性人类Ⅶ型胶原蛋白的表达，并用于治疗营养不良性表皮水疱性松解症及相关疾病的方法，并涉及诱导人类Ⅶ型胶原蛋白mRNA中外显子80的排除。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING OLIGOMERS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'OLIGOMÈRES
  申请人：SAREPTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017205496A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  Provided herein are processes for preparing an oligomer (e.g., a morpholino oligomer). The synthetic processes described herein may be advantageous to scaling up oligomersynthesis while maintaining overall yield and purity of a synthesized oligomer.

  本文提供了制备寡聚物（例如吗啉基寡聚物）的过程。本文描述的合成过程可能有利于扩大寡聚物合成规模，同时保持合成寡聚物的总产量和纯度。
• 吗啉代寡核苷酸的制备方法
  申请人：味之素株式会社

  公开号：CN105228999B

  公开（公告）日：2021-03-02

  本发明通过使用5’位羟基或者存在于5’位羟基的取代基上的羟基被具有碳数10以上且300以下的烷基和/或碳数10以上且300以下的烯基的保护基保护的吗啉代核苷酸作为原料，可提供能够在液相合成法中有效且高收率地制备吗啉代寡核苷酸的方法。