N-{[1-(4-hydroxybenzyl)piperidin-4-yl]methyl}-5-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide | 1452520-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-{[1-(4-hydroxybenzyl)piperidin-4-yl]methyl}-5-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide
• 英文别名: N-[[1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]piperidin-4-yl]methyl]-5-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide
• CAS: 1452520-19-2
• 化学式: C₂₂H₂₆N₄O₃
• 分子量: 394.473
• InChiKey: AVJQHXNWTOBVDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-({1-[4-(benzyloxy)benzyl]piperidin-4-yl}methyl)-5-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 80.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 以47%的产率得到N-{[1-(4-hydroxybenzyl)piperidin-4-yl]methyl}-5-methoxy-1H-indazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  NEW USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS

  摘要：

  1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物作为糖原合成酶激酶3β抑制剂。本发明涉及用作糖原合成酶激酶3β（GSK-33）抑制剂的1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物，并且涉及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的用途，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症性障碍；（v）癌症性障碍；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；以及（viii）癫痫。

  公开号：

  US20140378455A1

文献信息

• [EN] USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DES COMPOSÉS 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE 3 BÊTA
  申请人：ACRAF

  公开号：WO2013124169A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  1 H-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors. The present invention relates to the 1 H-indazole-3-carboxamide compounds for use as glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-33) inhibitors and to their use in the treatment of GSK-3p-related disorders such as, for example, (i) insulin-resistance disorders; (ii) neurodegenerative diseases; (iii) mood disorders; (iv) schizophrenic disorders; (v) cancerous disorders; (vi) inflammation, (vii) substance abuse disorders; and (viii) epilepsies.

  1- H-吲唑-3-羧酰胺化合物作为糖原合成酶激酶3β抑制剂。本发明涉及用于作为糖原合成酶激酶3β（GSK-33）抑制剂的1- H-吲唑-3-羧酰胺化合物，以及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的应用，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症性障碍；（v）癌症性障碍；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；以及（viii）癫痫。
• NEW USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS
  申请人：AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.

  公开号：US20140378455A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  1H-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors. The present invention relates to the 1H-indazole-3-carboxamide compounds for use as glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-33) inhibitors and to their use in the treatment of GSK-3p-related disorders such as, for example, (i) insulin-resistance disorders; (ii) neurodegenerative diseases; (iii) mood disorders; (iv) schizophrenic disorders; (v) cancerous disorders; (vi) inflammation, (vii) substance abuse disorders; and (viii) epilepsies.

  1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物作为糖原合成酶激酶3β抑制剂。本发明涉及用作糖原合成酶激酶3β（GSK-33）抑制剂的1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物，并且涉及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的用途，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症性障碍；（v）癌症性障碍；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；以及（viii）癫痫。
• USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS
  申请人：AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO - A.C.R.A.F. - S.p.A.

  公开号：EP2817301B1

  公开（公告）日：2015-12-23
• US9163013B2
  申请人：——

  公开号：US9163013B2

  公开（公告）日：2015-10-20
• US9700551B2
  申请人：——

  公开号：US9700551B2

  公开（公告）日：2017-07-11