Sila-Pharmaka, 29. Mitt. Bioisosterer C/Si-Austausch bei Parasympatholytika vom Typ des Pridinols
作者:Reinhold Tacke、Michael Strecker、Günter Lambrecht、Ulrich Moser、Ernst Mutschler
DOI:10.1002/ardp.19843170305
日期:——
Die Synthese der (2‐Aminoethyl)diphenylsilanole 3b und 4b wird beschrieben. Die parasympatholytischen Eigenschaften der C/Si‐Paare 1a/1b–4a/4b wurden am isolierten Ileum des Meerschweinchens untersucht. In allen Fällen führt der C/Si‐Austausch zu einer Zunahme der Affinität zum Muskarin‐Rezeptor.
描述了(2-氨基乙基)二苯基硅烷醇 3b 和 4b 的合成。在豚鼠的离体回肠上研究了 C / Si 对 1a / 1b – 4a / 4b 的副交感神经特性。在所有情况下,C/Si 交换导致毒蕈碱受体亲和力增加。