3-<3-(trifluoromethyl)phenyl>-N-n-propylpiperidine | 64321-51-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-<3-(trifluoromethyl)phenyl>-N-n-propylpiperidine
• 英文别名: N-propyl-3-(m-trifluoromethylphenyl)-piperidine；1-propyl-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperidine
• CAS: 64321-51-3
• 化学式: C₁₅H₂₀F₃N
• 分子量: 271.326
• InChiKey: GBOLYPGBMMGDGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-<3-(trifluoromethyl)phenyl>pyridine 在 platinum(IV) oxide 盐酸 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 3-<3-(trifluoromethyl)phenyl>-N-n-propylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  N-取代的1,2,3,4,4a，5,6,10b-八氢苯并[f]喹啉和3-苯基哌啶：对中央多巴胺和sigma受体的影响。

  摘要：

  反式7和反式9-羟基-1,2,3,4,4a，5,6,10b-八氢苯并[f]喹啉的N取代类似物（反式7和反式9-OH-OHBQ通过使用体外[3H] spiperone和体内5,6-di-n-Pr-ADTN结合试验测试多巴胺（DA）D2受体的亲和力。分别通过生化和行为方法确定中枢突触前（自身）和突触后DA受体的效能。包括了类似的3-（3-羟苯基）哌啶类似物和一些其他取代的外消旋3-苯基哌啶的相应数据。除了这些化合物的中枢多巴胺能作用外，先前报道的sigma受体亲和力数据[[3H]-（+）-3-（3-羟苯基）-Nn-丙基哌啶; 还比较了[3H]-（+）-3-PPP]在这两种受体类型下这些化合物的结构活性/亲和力关系。苯基哌啶和OHBQs中较大的N-取代基均增加突触前和突触后多巴胺能活性。在所有系列中，正丙基在两个受体位点（突触前和突触后）均具有高的多巴胺能功效。然而，对于具有大于正丙基的N-取代

  DOI：

  10.1021/jm00395a002

文献信息

• Method for using m-trifluoromethylphenyl-piperidines
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US04259337A1

  公开（公告）日：1981-03-31

  Novel m-trifluoromethylphenyl-piperidines of the formula ##STR1## wherein R is selected from the group consisting of hydrogen, branched or straight chain alkyl of 1 to 5 carbon atoms, alkenyl of 3 to 5 carbon atoms, alkynyl of 3 to 5 carbon atoms and phenyl alkyl of 1 to 3 alkyl carbon atoms and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts having antidepressive, anorexigenic and antiparkinsonian activity and their preparation and novel intermediates formed therein.

  化合物的名称为新型m-三氟甲基苯基哌啶，其化学式为##STR1##其中R选择自氢、1至5个碳原子的支链或直链烷基、3至5个碳原子的烯基、3至5个碳原子的炔基和1至3个烷基碳原子的苯基烷基，以及其无毒、药用可接受的酸盐，具有抗抑郁、厌食和抗帕金森病活性，以及其制备和形成的新型中间体。
• MEDICINAL PRODUCT AND METHOD FOR TREATMENT AND PREVENTION OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：Waters, Ross Nicholas

  公开号：EP1003513A1

  公开（公告）日：2000-05-31
• MEDICINAL PRODUCT AND METHOD FOR TREATMENT AND PREVENTION OF DYSKINESIA
  申请人：A. Carlsson Research AB

  公开号：EP1096935A1

  公开（公告）日：2001-05-09
• US4259337A
  申请人：——

  公开号：US4259337A

  公开（公告）日：1981-03-31
• [EN] MEDICINAL PRODUCT AND METHOD FOR TREATMENT AND PREVENTION OF COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] PRODUIT MEDICAL ET PROCEDE DE TRAITEMENT ET DE PREVENTION DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：WATERS, Ross, Nicholas

  公开号：WO1999003470A1

  公开（公告）日：1999-01-28

  (EN) The invention relates to use of compounds according to formula (I) wherein n preferably is 2; R1 preferably is SO2CH3, R2 preferably is H, and R3 preferably is a C1-C8 alkyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof for the production of a medicinal product for treatment and/or prevention of cognitive disorders. The invention also relates to methods for treatment and prevention of cognitive disorders, said method comprising administration of a compound according to formula (I).(FR) L'invention concerne l'utilisation de composés selon la formule (I) où n vaut de préférence 2; R1 représente de préférence SO2CH3; R2 représente de préférence H, et R3 représente de préférence alkyle C1-C8, ou l'utilisation de leurs sels pharmaceutiquement compatibles pour produire un produit médical destiné au traitement et/ou à la prévention de troubles cognitifs. L'invention concerne également des procédés destinés au traitement et à la prévention de troubles cognitifs. Ce procédé comprend l'administration d'un composé selon la formule (I).