摘要:
双(2´-C-甲基腺苷-5´-基) (11)、双(2´-C-甲基鸟苷-5´-基) (13)、双(2´-C-甲基尿苷-5´-基) (15 ) 和 2´-C-methylguanosin-5´-yl 2´-C-methyluridin-5´-yl (16 ) 磷酸二酯已被制备为各自 2´-C-methylribonucleoside 5´-的前药候选物单磷酸盐,预期表现出抗丙型肝炎病毒的抗病毒活性。此外,双(2'-C-甲基腺苷)二酯已转化为 3-乙酰氧基甲氧基-2,2-双(乙氧基羰基)丙基(19)或新戊酰氧基甲基(20)三酯。基本思想是 5',5'-磷酸二酯首先由细胞内羧酸酯酶释放,随后被磷酸二酯酶裂解为核苷和核苷 5'-单磷酸酯。