4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carbonyl chloride | 253176-26-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carbonyl chloride
• 英文别名: 4-pyrimidin-2-ylpiperazine-1-carbonyl chloride
• CAS: 253176-26-0
• 化学式: C₉H₁₁ClN₄O
• 分子量: 226.666
• InChiKey: DXDFIYZXEOVUNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl N-[N'-[3-[(2S,3R)-2-(4-carbamoylpiperazine-1-carbonyl)-4-oxoazetidin-3-yl]propyl]-N-phenylmethoxycarbonylcarbamimidoyl]carbamate 、 4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carbonyl chloride 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Beta lactam compounds and their use as inhibitors of tryptase

  摘要：

  这些化合物的结构式已被披露。这些化合物抑制色胺酸蛋白酶以及其他酶系统，或者是选择性色胺酸蛋白酶抑制剂，并且在特别是治疗慢性哮喘方面作为抗炎药物是有用的。

  公开号：

  US06335324B1
• 作为产物：
  描述：

  光气 、 1-(2-嘧啶基)哌嗪 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Beta lactam compounds and their use as inhibitors of tryptase

  摘要：

  这些化合物的结构式已被披露。这些化合物抑制色胺酸蛋白酶以及其他酶系统，或者是选择性色胺酸蛋白酶抑制剂，并且在特别是治疗慢性哮喘方面作为抗炎药物是有用的。

  公开号：

  US06335324B1

文献信息

• Design, synthesis and anti-inflammatory effects of novel 9-O-substituted-berberine derivatives
  作者：Mei-Yan Huang、Jing Lin、Zhi-Jian Huang、Hong-Gui Xu、Juan Hong、Ping-Hua Sun、Jia-Liang Guo、Wei-Min Chen

  DOI：10.1039/c5md00577a

  日期：——

  A series of novel 9-O-substituted-berberine derivatives were synthesized and their anti-inflammatory activities were evaluated. Among them, compounds 3i and 5e exhibited excellent anti-inflammatory potential.

  一系列新颖的9-O-取代小檗碱衍生物被合成，并评估了它们的抗炎活性。其中，化合物3i和5e表现出优秀的抗炎潜力。
• Rapid Access to Multisubstituted Acrylamides from Cyclic Ketones via Palladium/Norbornene Cooperative Catalysis
  作者：Zhao Wu、Guangbin Dong

  DOI：10.1002/anie.202201239

  日期：2022.4.19

  A palladium/norbornene-catalyzed vicinal difunctionalization of enol triflates has been developed for rapid, modular and regioselective synthesis of multisubstituted acrylamides from simple ketones. The reaction exhibits broad functional group tolerance, and the use of bulky secondary amide-derived norbornenes appears to be a key parameter to maintain high efficiency and selectivity.

  已经开发了钯/降冰片烯催化的烯醇三氟甲磺酸酯的邻位双官能化，用于从简单的酮快速、模块化和区域选择性地合成多取代丙烯酰胺。该反应具有广泛的官能团耐受性，使用大体积仲酰胺衍生的降冰片烯似乎是保持高效率和选择性的关键参数。
• Aminosäurederivate
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0371390A2

  公开（公告）日：1990-06-06

  Neue Aminosäurederivate der Formel I R¹-Z-NR²-CHR³-CR⁴-(CHR⁵)a-CO-E-Q-Y      I worin R¹ bis R⁵, a, Z, E, Q und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie ihre Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.

  式 I 的新型氨基酸衍生物 R¹-Z-NR²-CHR³-CR⁴-(CHR⁵)a-CO-E-Q-Y I 其中 R¹ 至 R⁵、a、Z、E、Q 和 Y 具有权利要求 1 中给出的含义、 及其盐类可抑制人血浆肾素的活性。
• US5215967A
  申请人：——

  公开号：US5215967A

  公开（公告）日：1993-06-01
• Beta lactam compounds and their use as inhibitors of tryptase
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US06335324B1

  公开（公告）日：2002-01-01

  Compounds of the formulas: are disclosed. These compounds inhibit tryptase as well as other enzyme systems or are selective tryptase inhibitors and are useful as antiinflammatory agents particularly in the treatment of chronic asthma.

  这些化合物的结构式已被披露。这些化合物抑制色胺酸蛋白酶以及其他酶系统，或者是选择性色胺酸蛋白酶抑制剂，并且在特别是治疗慢性哮喘方面作为抗炎药物是有用的。