(R)-tert-butyl 3-(phenylamino)piperidine-1-carboxylate | 1178903-50-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-(phenylamino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3R)-3-anilinopiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1178903-50-8
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₂
• 分子量: 276.379
• InChiKey: LJJKJXBLMQFLRM-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 3-(phenylamino)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以80.1%的产率得到(3R)-N-phenylpiperidin-3-amine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-4-CARBOXAMIDE-BENZAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF
  [FR] IMMUNOCONJUGUÉS DE 2-AMINO-4-CARBOXAMIDE-BENZAZÉPINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了式I的免疫结合物，其中包括通过共轭连接与一种或多种2-氨基-4-羧酰胺苯并二氮平衍生物链接的抗体。本发明还提供了2-氨基-4-羧酰胺苯并二氮平衍生物中间体组合物，其中包括反应性官能团。这样的中间体组合物是通过连接物或连接基物质的形成适合于形成免疫结合物的底物。本发明还提供了使用免疫结合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2022204536A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-1-Boc-3-氨基哌啶 、 溴苯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以65.2%的产率得到(R)-tert-butyl 3-(phenylamino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-4-CARBOXAMIDE-BENZAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF
  [FR] IMMUNOCONJUGUÉS DE 2-AMINO-4-CARBOXAMIDE-BENZAZÉPINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了式I的免疫结合物，其中包括通过共轭连接与一种或多种2-氨基-4-羧酰胺苯并二氮平衍生物链接的抗体。本发明还提供了2-氨基-4-羧酰胺苯并二氮平衍生物中间体组合物，其中包括反应性官能团。这样的中间体组合物是通过连接物或连接基物质的形成适合于形成免疫结合物的底物。本发明还提供了使用免疫结合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2022204536A1

文献信息

• PRIMARY CARBOXAMIDES AS BTK INHIBITORS
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：EP3483167A1

  公开（公告）日：2019-05-15

  The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

  本发明提供了式 (I) 的化合物 药学上可接受的盐、原药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学疾病。
• Indazoles: Regioselective Protection and Subsequent Amine Coupling Reactions
  作者：David J. Slade、Nicholas F. Pelz、Wanda Bodnar、John W. Lampe、Paul S. Watson

  DOI：10.1021/jo9006656

  日期：2009.8.21

  Indazoles are unselectively protected under strongly basic conditions to give a mixture at N-1 and N-2. Under mildly acidic conditions, regioselective protection at N-2 takes place. Thermodynamic conditions lead to regioselective protection at N-1. This trend applies to various substituted indazoles. Protected 5-bromoindazoles participate in Buchwald reactions with a range of amines to generate novel derivative.