ethyl 2-amino-5-bromo-4-methylthiophene-3-carboxylate | 915194-47-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: ethyl 2-amino-5-bromo-4-methylthiophene-3-carboxylate
• 英文别名: 2-amino-5-bromo-4-methyl-thiophene-3-carboxylic acid ethyl ester
• CAS: 915194-47-7
• 化学式: C₈H₁₀BrNO₂S
• 分子量: 264.143
• InChiKey: LHRQXEILDFSLNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-amino-5-bromo-4-methylthiophene-3-carboxylate 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 6-bromo-5-methyl-3-(7-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  COMPOUND AS ACC INHIBITOR AND USE THEREOF

  摘要：

  公开了一类化合物，这些化合物是乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂及其用途。具体地，提供了如公式I所示的化合物或其异构体，药学上可接受的盐、溶剂合物、晶体或前药，以及制备这些化合物的方法，以及包含这些化合物的药物组合物和用于治疗和/或预防与ACC表达相关的疾病的化合物或组合物的用途，如纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或组织增生疾病。该化合物对ACC具有良好的抑制活性，并显示出成为治疗纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或组织增生疾病的治疗药物的良好前景。

  公开号：

  US20200165265A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基-噻吩-3-羧酸乙酯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 ethyl 2-amino-5-bromo-4-methylthiophene-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  COMPOUND AS ACC INHIBITOR AND USE THEREOF

  摘要：

  公开了一类化合物，这些化合物是乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂及其用途。具体地，提供了如公式I所示的化合物或其异构体，药学上可接受的盐、溶剂合物、晶体或前药，以及制备这些化合物的方法，以及包含这些化合物的药物组合物和用于治疗和/或预防与ACC表达相关的疾病的化合物或组合物的用途，如纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或组织增生疾病。该化合物对ACC具有良好的抑制活性，并显示出成为治疗纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或组织增生疾病的治疗药物的良好前景。

  公开号：

  US20200165265A1

文献信息

• Iminothiazolidinone derivatives as SFRP-1 antagonists
  申请人：Gopalsamy Ariamala

  公开号：US20060270720A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  Compounds of Formula 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided: which are inhibitors of secreted frizzled related protein-1. The compounds, and compositions containing the compounds, can be used to treat a variety of disorders, including osteoporosis.

  提供了化学式1的化合物或其药学上可接受的盐，它们是分泌的毛细胞周围蛋白-1的抑制剂。这些化合物和含有这些化合物的组合物可用于治疗各种疾病，包括骨质疏松症。
• Sulphonamine Compounds and Methods of Making and Using Same
  申请人：Zahler Robert

  公开号：US20130217759A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The invention provides sulphonamide compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various sulphone compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本发明提供了磺酰胺类化合物及其在治疗医学障碍（如肥胖症）中的应用。提供了制备各种磺酮化合物的药物组合物和方法。这些化合物被认为具有对甲硫氨酰氨肽酶2的活性。
• Sulphonamine compounds and methods of making and using same
  申请人：Zahler Robert

  公开号：US09221787B2

  公开（公告）日：2015-12-29

  The invention provides sulphonamide compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various sulphone compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  该发明提供了磺酰胺化合物及其在治疗医学障碍（如肥胖症）中的应用。提供了制备各种磺酚化合物的药物组合物和方法。这些化合物被认为具有对甲硫氨酰肽酶2的活性。
• Compound as ACC inhibitor and use thereof
  申请人：NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11186587B2

  公开（公告）日：2021-11-30

  Disclosed are a class of compounds which are inhibitors of acetyl-CoA carboxylase (ACC) and the use thereof. In particular, provided are compounds as shown in formula I or isomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystals or prodrugs thereof, and methods for preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds or compositions for treating and/or preventing diseases associated with ACC expression, such as fibrotic diseases, metabolic diseases, cancers or tissue hyperplasia diseases. The compound has a good inhibitory activity against ACC and shows good promise to be a therapeutic drug for fibrotic diseases, metabolic diseases, cancers or tissue hyperplasia diseases.

  本发明公开了一类乙酰-CoA羧化酶（ACC）抑制剂化合物及其用途。特别是，提供了如式 I 所示的化合物或异构体、其药学上可接受的盐、溶液剂、晶体或原药，以及制备方法、包含该化合物的药物组合物和该化合物或组合物用于治疗和/或预防与 ACC 表达相关的疾病，如纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或组织增生疾病。该化合物对 ACC 具有良好的抑制活性，很有希望成为纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或组织增生疾病的治疗药物。
• [EN] COMPOUND AS ACC INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR D'ACC ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 作为ACC抑制剂的化合物及其应用
  申请人：NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2019020041A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  一类作为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂的化合物及其应用，具体地，提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防ACC表达相关疾病，例如纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或者组织增生类疾病的用途。该化合物对ACC具有良好的抑制活性，非常有望成为纤维化疾病、代谢性疾病、癌症或者组织增生类疾病的治疗药物。