N-[(5S)-[3-[3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]furan-3-yl-amide | 874820-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: N-[(5S)-[3-[3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]furan-3-yl-amide
• 英文别名: N-[[(5S)-3-(3-fluoro-4-piperazin-1-ylphenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]furan-3-carboxamide
• CAS: 874820-13-0
• 化学式: C₁₉H₂₁FN₄O₄
• 分子量: 388.399
• InChiKey: RECMNXFWGVMEGC-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(5S)-[3-[3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]furan-3-yl-amide 、 苄氧基乙酰氯 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4'-benzyloxyacetyl-4-piperazinyl)-phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl] furan-3-yl-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] COMPOSES OXAZOLIDINONE ET COMPOSITIONS ET METHODES ASSOCIEES

  摘要：

  该发明提供了新的氧氮杂环酮化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3和R4分别选自氢、F和Cl；A选自某些可选取代的杂环；X选自O、S、NRs和CR8Rg；Y选自O、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12；n选自0和1。该发明还提供了制备这类化合物的不同方法。化学式（I）的氧氮杂环酮化合物对革兰氏阳性和一些革兰氏阴性的人类和兽医病原体具有弱的单胺氧化酶（MAO）抑制活性。它们对细菌感染的治疗具有用处。

  公开号：

  WO2006010756A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(5S)-[3-[3-fluoro-4-[N-t-butoxycarbonylpiperazin-1-yl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]furan-3-yl-amide 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-[(5S)-[3-[3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]furan-3-yl-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] COMPOSES OXAZOLIDINONE ET COMPOSITIONS ET METHODES ASSOCIEES

  摘要：

  该发明提供了新的氧氮杂环酮化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3和R4分别选自氢、F和Cl；A选自某些可选取代的杂环；X选自O、S、NRs和CR8Rg；Y选自O、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12；n选自0和1。该发明还提供了制备这类化合物的不同方法。化学式（I）的氧氮杂环酮化合物对革兰氏阳性和一些革兰氏阴性的人类和兽医病原体具有弱的单胺氧化酶（MAO）抑制活性。它们对细菌感染的治疗具有用处。

  公开号：

  WO2006010756A1

文献信息

• Oxazolidinone Compounds and Compositions and Methods Related Thereto
  申请人：Cano Montserrat

  公开号：US20090005369A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The invention provides new oxazolidinones of formula (I), where R1, R2, R3 and R4 are independently selected from H, F and Cl; A is certain heterocycles optionally substituted; X is selected from O, S, NR8 and CR8R9; R8 and R9 having different meanings; Y is selected from O, S, SO, SO2, NO, NR11 and CR11R12; R11 and R12 having different meanings; and n is selected from 0 and 1. It also provides different processes for the preparation of such compounds. Oxazolidinones compounds of formula (I) are active against Gram-positive and some Gram-negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections.

  本发明提供了式(I)的新型噁唑烷酮，其中R1、R2、R3和R4独立地选自H、F和Cl；A是某些杂环，可选地被取代；X选自O、S、NR8和CR8R9；R8和R9具有不同的含义；Y选自O、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12；R11和R12具有不同的含义；n选自0和1。本发明还提供了制备这种化合物的不同方法。式(I)的噁唑烷酮化合物对革兰氏阳性和一些革兰氏阴性的人类和兽医病原体具有弱的单胺氧化酶（MAO）抑制活性。它们对治疗细菌感染有用。
• [EN] OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] COMPOSES OXAZOLIDINONE ET COMPOSITIONS ET METHODES ASSOCIEES
  申请人：FERRER INT

  公开号：WO2006010756A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The invention provides new oxazolidinones of formula (I), where R1, R2, R3 and R4 are independently selected from hydrogen, F and Cl; A is selected from certain heterocycles optionally substituted; X is selected from O, S, NRs and CR8Rg; Y is selected from O, S, SO, SO2, NO, NR11 and CR11R12; and n is selected from 0 and 1. The invention also provides different processes for the preparation of such compounds. Oxazolidinone compounds of formula (I) are active against Gram-positive and some Gram-negative human and veterinary pathogens with a weak monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity. They are useful for the treatment of bacterial infections.

  该发明提供了新的氧氮杂环酮化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3和R4分别选自氢、F和Cl；A选自某些可选取代的杂环；X选自O、S、NRs和CR8Rg；Y选自O、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12；n选自0和1。该发明还提供了制备这类化合物的不同方法。化学式（I）的氧氮杂环酮化合物对革兰氏阳性和一些革兰氏阴性的人类和兽医病原体具有弱的单胺氧化酶（MAO）抑制活性。它们对细菌感染的治疗具有用处。