N-芳基苯并[ b ]噻吩并[3,2 - d ]嘧啶-4-胺及其吡啶和吡嗪类似物作为Ser / Thr激酶抑制剂的合成及生物学评价
摘要:
通过微波加速的缩合反应和Dimroth重排设计并首次优化和优化了N-芳基苯并[ b ]噻吩并[3,2 - d ]嘧啶-4-胺及其吡啶基和吡嗪类似物的库的快速访问方法。通过噻吩前体与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应获得的N '-(2-氰基芳基)-N,N-二甲基甲亚胺与起始苯胺。估计了最终产物对五种蛋白激酶(CDK5 / p25,CK1δ/ɛ,GSK3α/β,DYRK1A和CLK1)的抑制力。N-芳基吡啶并[3',2':4,5]噻吩并[3,2 - d ]嘧啶-4-胺系列化合物(事实证明,图4a – j)对于开发新的CK1和CLK1激酶药理抑制剂具有特别的希望。
This invention relates to BMP fusion genes, BMP fusion proteins. The invention further relates to methods for treatment using BMP fusion genes and BMP fusion proteins. Additionally, the invention relates to BMP fusion gene and BMP fusion protein pharmaceutical compositions.