苯并[1,2,3]噻二唑-4-基胺 | 13599-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻二唑类
• 中文名称: 苯并[1,2,3]噻二唑-4-基胺
• 英文名称: 4-Amino-1.2.3-benzothiadiazol
• 英文别名: 4-Amino-benzothiadiazol；benzo[1,2,3]thiadiazol-4-ylamine；4-aminobenzothiadiazole；4-amino-1,2,3-benzothiadiazole；benzo[d][1,2,3]thiadiazol-4-aMine；1,2,3-benzothiadiazol-4-amine
• CAS: 13599-80-9
• 化学式: C₆H₅N₃S
• 分子量: 151.192
• InChiKey: LHOVOJWYFIZPCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯并[1,2,3]噻二唑-4-基胺 生成 4-Chlor-1,2,3-benzothiadiazol
  参考文献：
  名称：

  458.1,2,3-苯并噻二唑。第一部分：硝基，氨基和羟基衍生物

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9620002374
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基-苯并[1,2,3]噻二唑 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 生成 苯并[1,2,3]噻二唑-4-基胺
  参考文献：
  名称：

  458.1,2,3-苯并噻二唑。第一部分：硝基，氨基和羟基衍生物

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9620002374

文献信息

• [DE] N-(INDOLETHYL-)CYCLOAMIN-VERBINDUNGEN<br/>[EN] N-(INDOLETHYL-)CACLOAMINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE N-(INDOLETHYL-)CYCLOAMINE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2004054972A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  N-(Indolethyl-)cycloamin-Verbindungen der Formel (I): worin R1‘, R1“ X, Ar, und n eine in Anspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sind Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) sowie Effektoren der serotonergen Rezeptoren 5-HT1A und 5-HT2A. Sie eignen sich daher zur Prophylaxe oder Behandlung verschiedener Krankheiten des Zentralen Nervensystemes, wie Depression, Dyskinesie, Parkinsonsche Krankheit, Demenz, Schlaganfall, Schizophrenie, Morbus Alzheimer, Lewy bodies Demenz, Huntington Krankheit, Tourette Syndrom, Angst, Lern- und Erin nerungseinschränkungen, Schmerz, Schlafstörungen sowie neurodegenerative Erkrankungen.

  N-(吲哚乙基)-环氨基化合物的化学式(I)：其中R1'，R1''，X，Ar和n具有权利要求1中所述的含义，是选择性素材再摄取抑制剂（SSRI）以及5-HT1A和5-HT2A素材受体的效应物。因此，它们适用于预防或治疗中枢神经系统的各种疾病，如抑郁症、运动障碍、帕金森病、痴呆、中风、精神分裂症、阿尔茨海默病、Lewy体痴呆、亨廷顿病、图雷特综合征、焦虑、学习和记忆障碍、疼痛、睡眠障碍以及神经退行性疾病。
• [EN] BENZOTHIADIAZOLAMINES<br/>[FR] BENZOTHIADIAZOLAMINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015181104A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The present invention relates to substituted benzothiadiazolamine compounds of general formula(I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)所述的取代苯并噻二唑胺化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和药物组合物，以及用于制造治疗或预防疾病的药物组合物的用途，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分结合。
• N-(indolethyl-)cycloamine compounds
  申请人：Heinrich Timo

  公开号：US20060122191A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  N-(indolethyl-)cycloamine compounds of the formula (I): in which R 1 ′, R 1 ″ X, Ar, and n have a meaning indicated in Claim 1, are serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and effectors of the serotonergic receptors 5-HT 1A and 5-HT 2A . They are therefore suitable for the prophylaxis or treatment of various diseases of the central nervous system, such as depression, dyskinesia, Parkinson's disease, dementia, strokes, schizophrenia, Alzheimer's disease, Lewy bodies dementia, Huntington's disease, Tourette's syndrome, anxiety, learning and memory impairment, pain, sleeping disorders and neurodegenerative diseases.

  化合物式为(I)的N-(indolethyl-)环氨化合物，其中R1'，R1''，X，Ar和n如权利要求1所示，是选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）和5-HT1A和5-HT2A血清素受体的效应物。因此，它们适用于预防或治疗各种中枢神经系统疾病，如抑郁症、运动障碍、帕金森病、痴呆、中风、精神分裂症、阿尔茨海默病、Lewy体痴呆、亨廷顿病、图雷特综合症、焦虑症、学习和记忆障碍、疼痛、睡眠障碍和神经退行性疾病。
• Pde IV inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040176365A1

  公开（公告）日：2004-09-09

  The purpose is to provide selective PDE IV inhibitors which have a potent anti-asthmatic profile with excellent safety. A compound of the formula (1): 1 wherein A is methylene, lower alkylmethylene, carbonyl, etc., Y is a 5- or 6-membered heteroaryl group containing one or two heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen, Z is i) a fused ring in which any of 5- or 6-membered heteroaryl groups is fused to a benzene ring, or ii) a phenyl group which may be unsubstituted or optionally substituted with one or more members selected from the group consisting of nitro, amino, an amino nitrogen-containing group, etc., provided that when A is methylene, Y is a 5- or 6-membered heteroaryl group selected from the group consisting of pyrrolyl, pyridyl, etc., and Z is a phenyl group which may be unsubstituted or substituted, the substituent on said phenyl group is amino, or an amino nitrogen-containing group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, possesses excellent PDE IV inhibition and is useful as a pharmaceutical drug, preferably an anti-asthmatic, etc.

  这段话的目的是提供具有强效抗哮喘特性和优异安全性的选择性PDE IV抑制剂。式(1)的化合物：其中A是亚甲基，低碳基亚甲基，羰基等，Y是含有氮、硫和氧中的一种或两种杂原子的5-或6成员杂芳基团，Z是i）融合环，其中任何5-或6成员杂芳基团融合到苯环中，或ii）苯基，可以是未取代或可选地取代一个或多个来自硝基，氨基，含氨基氮的基团等的成员，但当A是亚甲基时，Y是从吡咯基，吡啶基等中选择的5-或6成员杂芳基团，Z是未取代或取代的苯基时，所述苯基上的取代基是氨基或含氨基氮的基团；或其药学上可接受的盐，具有优异的PDE IV抑制作用，是一种有用的药物，首选是抗哮喘药物等。
• 7-AMINOFUROPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Hornberger Keith R.

  公开号：US20120046267A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  Compounds of Formula 1, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by TAK1 or for which an appropriate TAK1 inhibitor is effective. This Abstract is not limiting of the invention.

  公式1的化合物，如下所示并在此定义：其药学上可接受的盐，合成方法，中间体，配方以及使用它们进行疾病治疗的方法，包括治疗癌症，例如由TAK1至少部分驱动的肿瘤或适当的TAK1抑制剂有效的肿瘤。本摘要不限于该发明。