ethyl (1,1-diethoxyethyl)isopropylphosphinate | 872471-70-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl (1,1-diethoxyethyl)isopropylphosphinate
• 英文别名: 2-[1,1-Diethoxyethyl(ethoxy)phosphoryl]propane；2-[1,1-diethoxyethyl(ethoxy)phosphoryl]propane
• CAS: 872471-70-0
• 化学式: C₁₁H₂₅O₄P
• 分子量: 252.291
• InChiKey: YRRQUQBVHZWXGX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  281.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.994±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (1,1-diethoxyethyl)isopropylphosphinate 、 甲基丙烯酸甲酯 在 三甲基溴硅烷 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.58h， 以82%的产率得到methyl 3-[hydroxy(isopropyl)phosphinoyl]-2-methylpropionate
  参考文献：
  名称：

  快速高效合成不对称次膦酸 R'P(O)OHR"

  摘要：

  已经评估了不对称次膦酸 R'P(O)OHR" 的新合成。第一个 P-C 键是由受保护的 H-次膦酸盐的碱促进 H-次膦酸盐烷基化形成的，处理起来更容易、更安全。为涉及 sila-Arbuzov 反应的第二个 P-C 键形成反应开发了一种一锅法。然后将该方法扩展到具有氨基官能团的二烷基次膦酸的合成。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900852
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (1,1-diethoxyethyl)phosphinate 、 2-溴丙烷 在 sodium 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以86%的产率得到ethyl (1,1-diethoxyethyl)isopropylphosphinate
  参考文献：
  名称：

  快速高效合成不对称次膦酸 R'P(O)OHR"

  摘要：

  已经评估了不对称次膦酸 R'P(O)OHR" 的新合成。第一个 P-C 键是由受保护的 H-次膦酸盐的碱促进 H-次膦酸盐烷基化形成的，处理起来更容易、更安全。为涉及 sila-Arbuzov 反应的第二个 P-C 键形成反应开发了一种一锅法。然后将该方法扩展到具有氨基官能团的二烷基次膦酸的合成。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900852

文献信息

• Neurologically-Active Compounds
  申请人：Chebib Mary

  公开号：US20080032950A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  The invention provides a compound of the formula I: wherein R is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, pentyl, neo-pentyl or cyclohexyl, or a salt or solvate thereof. These compounds are selective GABA C receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The invention also provides methods of enhancing the cognitive activity of an animal and methods of stimulating memory capacity in an animal, comprising the step of administering to the animal an effective amount of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

  本发明提供一种化合物，其化学式为I：其中R为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、新戊基或环己基，或其盐或溶剂化物。这些化合物是选择性的GABAC受体拮抗剂。本发明还提供包括化合物I或其药学上可接受的盐或溶剂化物的制药组合物。本发明还提供增强动物认知活动和刺激动物记忆能力的方法，其中包括向动物施用化合物I或其药学上可接受的盐或溶剂化物的有效量。
• NEUROLOGICALLY-ACTIVE COMPOUNDS
  申请人：THE UNIVERSITY OF SYDNEY

  公开号：EP1773740B1

  公开（公告）日：2009-02-18
• Rapid and Efficient Synthesis of Unsymmetrical Phosphinic Acids R′P(O)OHR″
  作者：Cécile Fougère、Erwann Guénin、Julie Hardouin、Marc Lecouvey

  DOI：10.1002/ejoc.200900852

  日期：2009.12

  A new synthesis of unsymmetrical phosphinic acids R′P(O)OHR″ has been evaluated. The first P–C bond was formed by base-promoted H-phosphinate alkylation of a protected H-phosphinate, which is easier and safer to handle. A one-pot methodology was developed for the second P–C bond formation reaction that involves the sila-Arbuzov reaction. This methodology was then extended to the synthesis of a dialkylphosphinic

  已经评估了不对称次膦酸 R'P(O)OHR" 的新合成。第一个 P-C 键是由受保护的 H-次膦酸盐的碱促进 H-次膦酸盐烷基化形成的，处理起来更容易、更安全。为涉及 sila-Arbuzov 反应的第二个 P-C 键形成反应开发了一种一锅法。然后将该方法扩展到具有氨基官能团的二烷基次膦酸的合成。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)