作者:C. Ramalingan、S. Balasubramanian、S. Kabilan
DOI:10.1515/hc.2004.10.2-3.187
日期:2004.1
condensation with o-aminophenol afforded l-[2-(benzoxazol-2-yl)ethoxy]-2,6diarylpiperidin-4-ones. 2,6-Disubstituted piperidines form a biologically important class of compounds due to their diverse pharmacological activities such as sedative, hypotensive, stimulant and depressant activities etc. and their presence in a variety of alkaloids(l-4). Benzoxazole and its derivatives have been reported to be antibacterial
l-Hydroxy-2,6-diarylpiperidin-4-ones 由相应的 2,6-diarylpiperidin-4-ones 在氰乙基化后与邻氨基苯酚缩合得到 l-[2-(benzoxazol-2-yl)ethoxy] -2,6diarylpiperidin-4-ones。由于 2,6-二取代哌啶具有多种药理活性,例如镇静、降压、兴奋和镇静等活性,并且存在于多种生物碱 (l-4) 中,因此它们形成了一类具有重要生物学意义的化合物。据报道,苯并恶唑及其衍生物具有抗菌 (5)、镇痛 (6)、抗真菌 (7)、活性等。苯并恶唑核的抗炎活性因新抗炎药苯并恶洛芬 (8) 的出现而得到充分证实。来自恶唑的药物包括抗癫痫药物曲美二酮和对美二酮 (9),镇静和肌肉松弛剂苯并恶唑胺 (9) 和呋喃唑酮 (10),可有效对抗多种肠道感染。这些观察结果促使我们合成了一个系统,该系统将生物不稳定的哌啶和