2-amino-2-azabicyclo<2.2.2>octane | 21744-13-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-amino-2-azabicyclo<2.2.2>octane
• 英文别名: 2-aza-bicyclo[2.2.2]oct-2-ylamine；2-Amino-2-azabicyclo<2.2.2>octan；N-Aminoisochinuclidin；2-Azabicyclo[2.2.2]octan-2-amine
• CAS: 21744-13-8
• 化学式: C₇H₁₄N₂
• 分子量: 126.202
• InChiKey: JATKRPGDXDPAOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-2-azabicyclo<2.2.2>octane 在 碘 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.5h， 以33%的产率得到azo-2,2'-bis(2-azabicyclo<2.2.2>octane)
  参考文献：
  名称：

  The 3,3-dimethyl-2-azabicyclo[2.2.2]octyl system as a Bredt's rule kinetically stabilized dialkylamino group in electron-transfer studies

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00384a005
• 作为产物：
  描述：

  3-亚硝基-3-氮杂双环[2.2.2]辛烷 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以78%的产率得到2-amino-2-azabicyclo<2.2.2>octane
  参考文献：
  名称：

  The 3,3-dimethyl-2-azabicyclo[2.2.2]octyl system as a Bredt's rule kinetically stabilized dialkylamino group in electron-transfer studies

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00384a005

文献信息

• [EN] NEW 6-AMINO-QUINOLINONE COMPOUNDS AND DERIVATIVES AS BCL6 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS 6-AMINO-QUINOLINONE ET DÉRIVÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BCL6
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2018108704A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention encompasses compounds of formula (I), wherein the groups R1 to R5, X, Y and W have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of BCL6, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind and their use as medicaments, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.

  本发明涵盖了式(I)的化合物，其中基团R1至R5、X、Y和W具有权利要求和说明中给定的含义，它们作为BCL6的抑制剂的用途，含有这种化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途，特别是作为治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂。
• FIVE-MEMBERED HETEROARYL RING BRIDGED RING DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3527570A1

  公开（公告）日：2019-08-21

  The present invention relates to a five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative, a preparation method therefor and the medical use thereof. In particular, the present invention relates to a new five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative as shown in formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition comprising the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular as a TGF-β inhibitor, and the use in the preparation of a drug for treating, preventing or reducing cancers mediated by the over-expression of TGF-β, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as defined in the description.

  本发明涉及一种五元杂芳基环桥环衍生物、其制备方法及其医药用途。特别是，本发明涉及一种如式（I）所示的新的五元杂芳基环桥环衍生物、其制备方法和包含该衍生物的药物组合物，及其作为治疗剂，特别是作为 TGF-β 抑制剂的用途，以及在制备用于治疗、预防或减少由 TGF-β 过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式（I）中各取代基的定义与说明中的定义相同。
• Five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative, preparation method therefor and medical use thereof
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US10906905B2

  公开（公告）日：2021-02-02

  The present invention relates to a five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative, a preparation method therefor and the medical use thereof. In particular, the present invention relates to a new five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative as shown in formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition comprising the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular as a TGF-β inhibitor, and the use in the preparation of a drug for treating, preventing or reducing cancers mediated by the over-expression of TGF-β, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as defined in the description.

  本发明涉及一种五元杂芳基环桥环衍生物、其制备方法及其医药用途。特别是，本发明涉及一种如式（I）所示的新的五元杂芳基环桥环衍生物、其制备方法和包含该衍生物的药物组合物，及其作为治疗剂，特别是作为 TGF-β 抑制剂的用途，以及在制备用于治疗、预防或减少由 TGF-β 过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式（I）中各取代基的定义与说明中的定义相同。
• [EN] FIVE-MEMBERED HETEROARYL RING BRIDGED RING DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ANNEAU PONTÉ À CYCLE HÉTÉROARYLE À CINQ CHAÎNONS, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 五元杂芳环并桥环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2018068759A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  本发明涉及五元杂芳环并桥环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的五元杂芳环并桥环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为TGF-β抑制剂的用途和在制备治疗、预防或减少由TGF-β过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• DIHYDROPTERIDINONES I
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2958919B1

  公开（公告）日：2019-05-22