tert-butyl 4-[(6-methyl-2-pyridyl)oxy]-1-piperidinecarboxylate | 380610-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-[(6-methyl-2-pyridyl)oxy]-1-piperidinecarboxylate
• 英文别名: 1-Boc-4-(6-methylpyridin-2-yloxy)piperidine；tert-butyl 4-(6-methylpyridin-2-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 380610-66-2
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₃
• 分子量: 292.378
• InChiKey: LUHCORRCVMFMHC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  387.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.108±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-[(6-methyl-2-pyridyl)oxy]-1-piperidinecarboxylate 在 三氟乙酸 、 盐酸 作用下， 以74%的产率得到4-(4'-methyl-2'-pyridiloxy)-piperidine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2007/82079

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-6-甲基吡啶 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 sodium hydride 作用下， 以 1,2,3,4-四氢萘 为溶剂， 反应 4.0h， 以87.5%的产率得到tert-butyl 4-[(6-methyl-2-pyridyl)oxy]-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/82079

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243530A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors having the structure shown in formula (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations. wherein RB is an aromatic heterobicyclic radical selected from the group consisting of (b-1) to (b-6).

  本发明涉及具有式(I)所示结构的O-GIcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物、制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病，如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆症。其中RB是从（b-1）到（b-6）组成的芳香杂双环基团。
• Peptide compounds
  申请人：——

  公开号：US20040097425A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  The present invention relates to a compound of the formula (I)wherein R1 is benzofuranyl substituted by halogen, or styryl substituted by halogen; R2 is substituted hydroxy, substituted mercapto or substituted sulfonyl; and X is or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound (1) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof possess a strong inhibitory activity on the production of nitric oxide (NO), and are useful for prevention and/or treatment of NO-mediated diseases in human being and animals. 1

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I），其中R1为被卤素取代的苯并呋喃基或被卤素取代的苯乙烯基；R2为取代羟基、取代巯基或取代磺酰基；X为或其药用可接受盐。本发明的化合物（1）及其药用可接受盐对一氧化氮（NO）的产生具有强烈的抑制活性，并可用于预防和/或治疗人类和动物体内的NO介导的疾病。
• Serine protease inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040242656A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  Compounds of formula (I) 1 in which R 2 , X, Y, Cy, L and Lp(D) n have the meanings given in the specification, are inhibitors of the serine protease, Factor Xa and are useful in the treatment of cardiovascular disorders.

  公式（I）1的化合物中，其中R2，X，Y，Cy，L和Lp（D）n具有规范中给出的含义，是丝氨酸蛋白酶Xa的抑制剂，可用于治疗心血管疾病。
• SERINE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1289950A1

  公开（公告）日：2003-03-12
• Peptides having inhibiting activity to nitric oxyde production
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1347990B1

  公开（公告）日：2007-10-10