卡罗卡尼 | 66203-00-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 卡罗卡尼
• 中文别名: 卡罗开因
• 英文名称: N-<4,7-dimethoxy-6-(2-pyrrolidinoethoxy)-5-benzofuranyl>-N'-methylurea
• 英文别名: carocainide；1-[4,7-dimethoxy-6-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)-1-benzofuran-5-yl]-3-methylurea
• CAS: 66203-00-7
• 化学式: C₁₈H₂₅N₃O₅
• 分子量: 363.414
• InChiKey: BWMMRMDCODVQBX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  116 °C
• 沸点：
  504.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.242±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  85.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-amino-4,7-dimethoxy-6-benzofuranol 在 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 卡罗卡尼
  参考文献：
  名称：

  新的苯并呋喃衍生物的合成及其抗心律失常活性。

  摘要：

  从海尔琳制备了各种5-氨基苯并呋喃衍生物，并在狗中静脉筛选了它们对哇巴因诱导的心律失常的潜在抗心律不齐活性，并在哈里斯试验中进行了筛选。从系统的结构变化中发现，苯并呋喃环的4和7位上的两个甲氧基，6位的叔氨基乙氧基侧链和5位的N-甲基脲基团导致活性最高。然后在狗的哈里斯测试中对它们进行口服测试。两个长效衍生物N- [4,7-二甲氧基-6-（2-吡咯烷基乙氧基）-5-苯并呋喃基] -N'-甲基脲（8j）和N- [4,7-二甲氧基-6-（2-哌啶基乙氧基）-5-苯并呋喃基] -N'-甲基脲（8m）与奎尼丁和二吡酰胺相比具有优势，已被选择作进一步研究。

  DOI：

  10.1021/jm00134a007

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• BOURGERY G.; DOSTERT P.; LACOUR A.; LANGLOIS M.; POURRIAS B.; TISNE-VERSA+, J. MED. CHEM., 1981, 24, NO 2, 159-167
  作者：BOURGERY G.、 DOSTERT P.、 LACOUR A.、 LANGLOIS M.、 POURRIAS B.、 TISNE-VERSA+

  DOI：——

  日期：——
• PHARMACEUTICAL PREPARATION COMPRISING AN ACTIVE DISPERSED ON A MATRIX
  申请人：ALTANA Pharma AG

  公开号：EP1341527A1

  公开（公告）日：2003-09-10
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13