1-(4-methoxyphenyl)-4-(3-(1,5-diphenyl-1H-pyrazol-3-yl)propyl)piperazine | 1055190-91-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(4-methoxyphenyl)-4-(3-(1,5-diphenyl-1H-pyrazol-3-yl)propyl)piperazine
• 英文别名: 1-[3-(1,5-diphenylpyrazol-3-yl)propyl]-4-(4-methoxyphenyl)piperazine
• CAS: 1055190-91-4
• 化学式: C₂₉H₃₂N₄O
• 分子量: 452.599
• InChiKey: DOWTXIQSWFKINO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  33.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-甲氧基苯基)哌嗪 、 3-(1,5-diphenyl-1H-pyrazol-3-yl)propanal 在 NaBH(OAc)3 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 生成 1-(4-methoxyphenyl)-4-(3-(1,5-diphenyl-1H-pyrazol-3-yl)propyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  PIPERAZINYL-PROPYL-PYRAZOLE DERIVATIVES AS DOPAMINE D4 RECEPTOR ANTAGONISTS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME

  摘要：

  本发明涉及一种新的哌嗪基丙基吡唑衍生物，以及其制备方法和含有该衍生物的药用组合物。本发明的新哌嗪基丙基吡唑衍生物具有对多巴胺D4受体的优越选择性亲和力，可以有效抑制阿波吗啡诱导的精神病行为（笼子攀爬），并在小鼠转杆试验中具有相对较低的不良影响。因此，它可以作为治疗和预防中枢神经系统（CNS）疾病的治疗剂，特别是精神分裂症、注意力缺陷多动障碍、抑郁症、压力疾病、恐慌症、恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、认知障碍、阿尔茨海默病、帕金森病、焦虑症、偏执狂、狂躁症、癫痫障碍、人格障碍、偏头痛、药物成瘾、酒精成瘾、肥胖症、进食障碍和睡眠障碍的治疗剂进行开发。

  公开号：

  US20100063286A1

文献信息

• Piperazinyl-propyl-pyrazole derivatives as dopamine D4 receptor antagonists, and pharmaceutical compositions containing the same
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：US08236806B2

  公开（公告）日：2012-08-07

  The present invention relates to a novel piperazinyl-propyl-pyrazole derivative, a method of its preparation and a pharmaceutically acceptable composition comprising the same. The novel piperazinyl-propyl-pyrazole derivative of the present invention has superior selective affinity for dopamine D4 receptor, can effectively inhibit psychotic behavior (cage climbing) induced by apomorphine, and has relatively low adverse effects in mouse rotarod test. Therefore, it can be developed as a therapeutic agent for the treatment and prevention of central nervous system (CNS) disorders, in particular, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder, depression, stress diseases, panic disorder, phobia, obsessive-compulsive disorder, posttraumatic stress disorder, cognitive disorder, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, anxiety, paraphrenia, mania, seizure disorder, personality disorder, migraine, drug addiction, alcohol addiction, obesity, eating disorder, and sleeping disorder.

  本发明涉及一种新型哌嗪基丙基吡唑衍生物、其制备方法以及包含该衍生物的药学上可接受的组合物。本发明的新型哌嗪基丙基吡唑衍生物具有对多巴胺D4受体的优异选择性亲和力，能够有效抑制阿泼吗啡引起的精神病行为（笼子攀爬），并在小鼠转杆试验中具有相对较低的不良反应。因此，它可以作为治疗和预防中枢神经系统（CNS）疾病的治疗剂，特别是精神分裂症、注意力缺陷多动障碍、抑郁症、压力疾病、惊恐障碍、恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、认知障碍、阿尔茨海默病、帕金森病、焦虑症、妄想症、躁狂症、癫痫、人格障碍、偏头痛、药物成瘾、酒精成瘾、肥胖症、进食障碍和睡眠障碍的治疗剂开发。
• BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1971598A1

  公开（公告）日：2008-09-24
• US8236806B2
  申请人：——

  公开号：US8236806B2

  公开（公告）日：2012-08-07
• US8372844B2
  申请人：——

  公开号：US8372844B2

  公开（公告）日：2013-02-12
• [EN] BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DE BETA-SECRETASE ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2007061670A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  [EN] The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I); wherein A, B, W, R³, R⁴, R⁵, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula (I), methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula (I), or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas (II) and (III), intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.
  [FR] Cette invention concerne une nouvelle classe de composés utilisés pour la modulation de l'activité de l'enzyme bêta-secrétase et pour le traitement des maladies induites par la bêta-secrétase, parmi lesquelles la maladie d'Alzheimer et des pathologies associées. Dans un mode de réalisation, les composés sont représentés par la formule générale (I); dans cette formule, A, B, W, R³, R⁴, R⁵, i et j sont tels que définis dans la description. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant un ou plusieurs composés représentés par la formule (I), des méthodes permettant d'utiliser ces composés, parmi lesquelles le traitement de la maladie d'Alzheimer et des maladies associées, par administration à un sujet d'un ou de plusieurs composés représentés par la formule (I), ou des compositions contenant ces composés. Cette invention concerne également des composés représentés par les formules (II) et (III), des produits intermédiaires et des processus utiles pour la préparation de ces composés.