噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4-二胺 | 130750-42-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 中文名称: 噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4-二胺
• 英文名称: 2,4-diaminothieno<2,3-d>pyrimidin
• 英文别名: 2,4-diaminothieno[2,3-d]pyrimidin；Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamine
• CAS: 130750-42-4
• 化学式: C₆H₆N₄S
• 分子量: 166.206
• InChiKey: WWNLEICCMKSWQV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  185-187 °C(Solv: methanol (67-56-1); ethyl ether (60-29-7))
• 沸点：
  491.5±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.597±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4-二胺 在 仲丁基锂 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 环己烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2,4-diamino-6<<3-(trifluoromethyl)phenyl>sulfinyl>thieno<2,3-d>pyrimidin
  参考文献：
  名称：

  合成von 2,4-Diamino-thieno [2,3- d ]嘧啶-衍生物†

  摘要：

  2,4-二氨基噻吩并[2,3- d ]嘧啶的合成

  DOI：

  10.1002/hlca.19900730405
• 作为产物：
  描述：

  thieno<2,3-d>pyrimidin-2,4(1H,3H)-dithione 在 氨 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以50%的产率得到噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4-二胺
  参考文献：
  名称：

  合成von 2,4-Diamino-thieno [2,3- d ]嘧啶-衍生物†

  摘要：

  2,4-二氨基噻吩并[2,3- d ]嘧啶的合成

  DOI：

  10.1002/hlca.19900730405

文献信息

• [EN] CONFORMATIONALLY RESTRICTED 4-SUBSTITUTED-2,6-DIMETHYLFURO[2,3-d]PYRIMIDINES AS ANTITUMOR AGENTS<br/>[FR] 2,6-DIMÉTHYLFURO[2,3-D]PYRIMIDINES 4-SUBSTITUÉES À CONFORMATION RESTREINTE À TITRE D'AGENTS ANTITUMORAUX
  申请人：UNIV HOLY GHOST DUQUESNE

  公开号：WO2016100495A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention provides conformationally restricted 4-substituted 2,6-dimethylfuro[2,3-d]pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds. Preferably, the compounds exhibit dual inhibition of microtubule assembly and receptor tyrosine kinases. Methods of treating cancer comprising administering a therapeutically effective amount of at least one conformationally restricted 4-substituted 2,6-dimethylfuro[2,3-d]pyrimidine compound to a patient is disclosed.

  本发明提供构象限制的4-取代2,6-二甲基呋喃[2,3-d]嘧啶化合物和包含这些化合物的制药组合物。优选地，这些化合物表现出微管组装和受体酪氨酸激酶的双重抑制作用。本发明还公开了治疗癌症的方法，包括向患者施用至少一种构象限制的4-取代2,6-二甲基呋喃[2,3-d]嘧啶化合物的治疗有效剂量。
• Compounds
  申请人：Ford John

  公开号：US20050026935A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  This invention relates to novel compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention is also directed to the uses of compounds having formula (I) in the treatment or prevention of diseases or disorders which requires potassium channel inhibition to an animal, mammal or human in need thereof. The invention is also directed to the use of compounds having formula (I) in the treatment or prevention of arrhythmia to an animal, mammal or human in need thereof.

  本发明涉及公式(I)的新化合物或其药学上可接受的盐。该发明还涉及使用具有公式(I)的化合物在需要钾通道抑制的动物、哺乳动物或人类中治疗或预防疾病或障碍的用途。该发明还涉及使用具有公式(I)的化合物在需要治疗或预防心律失常的动物、哺乳动物或人类中的用途。
• Conformationally Restricted 4-Substituted-2,6-dimethylfuro[2,3-d]pyrimidines as Multi-targeted Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors and Microtubule Targeting Antitumor Agents
  申请人：Duquesne University of the Holy Spirit

  公开号：US20160176891A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  Compounds of Formula I: and compounds of Formula II: are provided. Pharmaceutical compositions comprising either the compound of Formula I or Formula II are disclosed. Methods of treating patients having cancer are provided by administering to the patient a therapeutically effective amount of one or more compounds having Formula I or Formula II to treat the patient. The compounds of Formula I or II are preferably conformationally restricted furo[2,3-d]pyrimidines having dual inhibition of microtubule assembly and receptor tyrosine kinases.

  提供了化学式I和化学式II的化合物。揭示了包含化学式I或化学式II化合物的制药组合物。通过向患有癌症的患者投与具有化学式I或化学式II的一个或多个化合物的治疗有效量来治疗患者的方法。化学式I或II的化合物通常是具有微管组装和受体酪氨酸激酶双重抑制作用的构象限制的呋喃[2,3-d]嘧啶类化合物。
• Conformationally restricted 4-substituted-2,6-dimethylfuro[2,3-d]pyrimidines as anti-tumor agents
  申请人：DUQUESNE UNIVERSITY OF THE HOLY SPIRIT

  公开号：US10189853B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  The present invention provides conformationally restricted 4-substituted 2,6-dimethylfuro[2,3-d]pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds. Preferably, the compounds exhibit dual inhibition of microtubule assembly and receptor tyrosine kinases. Methods of treating cancer comprising administering a therapeutically effective amount of at least one conformationally restricted 4-substituted 2,6-dimethylfuro[2,3-d]pyrimidine compound to a patient is disclosed.

  本发明提供了构象受限的 4-取代 2,6-二甲基呋喃并[2,3-d]嘧啶化合物以及包含这些化合物的药物组合物。优选地，这些化合物表现出对微管组装和受体酪氨酸激酶的双重抑制作用。本发明公开了治疗癌症的方法，包括向患者施用治疗有效量的至少一种构象受限的 4-取代 2,6-二甲基呋喃并[2,3-d]嘧啶化合物。
• LINK, HELMUT, HELV. CHIM. ACTA, 73,(1990) N, C. 797-803
  作者：LINK, HELMUT

  DOI：——

  日期：——