PROCESS FOR PREPARING CCR-5 RECEPTOR ANTAGONISTS UTILIZING 4-SUBSTITUTED 1-CYCLOPROPANE-SULFONYL-PIPERIDINYL COMPOUNDS
申请人:Traverse John F.
公开号:US20100063280A1
公开(公告)日:2010-03-11
The present invention discloses a novel process to prepare 4-substituted 1-Cyclopropane-sulfonyl-Piperidinyl compounds, which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and therefore useful for the treatment of HIV virus infected mammals. It specifically discloses a novel process to synthesize 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine] compounds.
[EN] PROCESS FOR PREPARING CCR-5 RECEPTOR ANTAGONISTS UTILIZING 4-SUBSTITUTED 1-CYCLOPROPANE-SULFONYL-PIPERIDINYL COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS CCR-5 UTILISANT DES COMPOSÉS 1-CYCLOPROPANE-SULFONYL-PIPÉRIDINYL SUBSTITUÉS EN 4
申请人:SCHERING CORP
公开号:WO2008079284A1
公开(公告)日:2008-07-03
[EN] The present invention discloses a novel process to prepare 4-substituted 1-Cyclopropane-sulfonyl-Piperidinyl compounds, which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and therefore useful for the treatment of HIV virus infected mammals. It specifically discloses a novel process to synthesize 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine] compounds. [FR] Cette invention se rapporte à un nouveau procédé permettant de préparer des composés 1-cyclopropane-sulfonyl-pipéridinyl substitués en 4, qui sont des intermédiaires utiles dans la préparation d'antagonistes des récepteurs CCR-5 et qui sont donc utiles dans le traitement des mammifères infectés par le virus HIV. L'invention concerne spécifiquement un nouveau procédé permettant de synthétiser les composés 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-pipéridinyl](3-fluorophényl)méthyl]-3(S)-méthyl-1-pipérazinyl]-1-[(4,6-diméthyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-méthylpipéridine].