(S)-(+)-piperidine-2-methanol hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (S)-(+)-piperidine-2-methanol hydrochloride
• 英文别名: (S)-1-piperidin-2-yl-methanol hydrochloride；(S)-piperidin-2-ylmethanol hydrochloride；[(2S)-piperidin-2-yl]methanol;hydrochloride
• 化学式: C₆H₁₃NO*ClH
• 分子量: 151.636
• InChiKey: XAMUHLXTZRUZDR-RGMNGODLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.54
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-(+)-piperidine-2-methanol hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 (R)-2-哌啶甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SULFONAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDES SUBSTITUÉS

  摘要：

  该发明涉及一般式（I'）的取代磺胺基衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物，以及用于制备药物的取代磺胺基衍生物的用途

  公开号：

  WO2009090055A1
• 作为产物：
  描述：

  L-哌啶-2-甲酸 在 dimethyl sulfide borane 、 三氟化硼乙醚 、 甲醇 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 (S)-(+)-piperidine-2-methanol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SULFONAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDES SUBSTITUÉS

  摘要：

  该发明涉及一般式（I'）的取代磺胺基衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物，以及用于制备药物的取代磺胺基衍生物的用途

  公开号：

  WO2009090055A1

文献信息

• Structure guided design of a series of sphingosine kinase (SphK) inhibitors
  作者：Darin J. Gustin、Yihong Li、Matthew L. Brown、Xiaoshan Min、Mike J. Schmitt、Malgorzata Wanska、Xiaodong Wang、Richard Connors、Sheere Johnstone、Mario Cardozo、Alan C. Cheng、Shawn Jeffries、Brendon Franks、Shyun Li、Shanling Shen、Mariwil Wong、Holger Wesche、Guifen Xu、Timothy J. Carlson、Matthew Plant、Kurt Morgenstern、Karen Rex、Joanna Schmitt、Angela Coxon、Nigel Walker、Frank Kayser、Zhulun Wang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2013.06.030

  日期：2013.8

  inhibition of both isoforms is likely required to block SphK dependent angiogenesis. A structure based approach was used to design and synthesize a series of SphK inhibitors resulting in the identification of the first potent inhibitors of both isoforms of human SphK. Additionally, to our knowledge, this series of inhibitors contains the only sufficiently potent inhibitors of murine SphK1 with suitable

  鞘氨醇-1-磷酸（S1P）信号在有丝分裂，细胞迁移和血管生成中起着至关重要的作用。鞘氨醇激酶（SphKs）催化鞘磷脂代谢中的关键步骤，从而导致S1P的产生。SphK有两种同工型，对SphK缺陷小鼠的观察表明，这两种同工型可以弥补彼此的损失。因此，可能需要抑制两种同工型才能阻断SphK依赖性血管生成。基于结构的方法用于设计和合成一系列SphK抑制剂，从而鉴定出人类SphK两种同工型的第一种有效抑制剂。此外，据我们所知，
• BIARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLE INHIBITORS OF LTA4H FOR TREATING INFLAMMATION
  申请人：Sandanayaka Vincent

  公开号：US20070066820A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The present invention relates to a chemical genus of biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ψ: An example is

  这项发明涉及一种化学类别的双芳基取代杂环抑制剂，用于治疗、预防和预防炎症性疾病和紊乱。这些化合物具有一般公式Ψ：一个例子是
• Chiral oxime ethers in asymmetric synthesis. O-(1-Phenylbutyl)benzyloxyacetaldoxime, a versatile reagent for the asymmetric synthesis of protected 1,2-aminoalcohols, α-amino acid derivatives, and 2-hydroxymethyl nitrogen heterocycles including iminosugars
  作者：Tracey S. Cooper、Alexander S. Larigo、Pierre Laurent、Christopher J. Moody、Andrew K. Takle

  DOI：10.1039/b500390c

  日期：——

  Addition of a range of organolithium and Grignard reagents to (E)-O-(1-phenylbutyl)benzyloxyacetaldoxime 1 in the presence of boron trifluoride diethyl etherate is highly diastereoselective. The resulting hydroxylamines undergo N-O bond cleavage upon treatment with zinc-acetic acid or molybdenum hexacarbonyl to give, after N-protection, protected 1,2-aminoalcohols 3 in high enantiomeric purity. Debenzylation

  在三氟化硼二乙基醚化物的存在下向（E）-O-（1-苯基丁基）苄氧基乙醛肟1中添加一系列有机锂和格氏试剂是高度非对映选择性的。在用锌-乙酸或六羰基钼处理后，所得羟胺经历NO键裂解，以在N-保护后得到高对映体纯度的被保护的1,2-氨基醇3。3a和3d的脱苄基作用分别得到N-Boc（R）-丙氨醇和（S）-苯丙氨醇。羟胺2还用作α-氨基酸前体，2i被转化为N-甲酰基-（R）-丙氨酰基-（S）-（4-溴）苯丙氨酸酯7，即天然二肽的N-末端二肽。1,2-氨基醇衍生物的多功能性可以通过将其转化为5-，通过闭环易位反应，高对映体过量的6-和7-元2-羟甲基氮杂环15-19。二氢吡咯15的进一步反应得到亚氨基糖1，4-二脱氧-1，4-亚氨基-D-核糖醇。
• FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS
  申请人：Laing Victoria Elizabeth

  公开号：US20090264411A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  A series of 4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]azepin-8-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by a substituted anilino moiety, being selective inhibitors of human MEK (MAPKK) enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, proliferative (including oncological) and nociceptive conditions.

  一系列4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-c]唑啉-8-酮衍生物及其类似物，在2位被取代的苯胺基团取代下，是选择性抑制人类MEK（MAPKK）酶的，因此在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、增生（包括肿瘤）和疼痛性疾病方面。
• Biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H for treating inflammation
  申请人：deCODE genectics ehf.

  公开号：US07402684B2

  公开（公告）日：2008-07-22

  The present invention relates to a chemical genus of biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ψ: An example is

  本发明涉及一种化学种类的双芳基取代杂环抑制剂LTA4H（白三烯A4水解酶），可用于治疗、预防和预防炎症性疾病和疾病。该化合物具有一般式Ψ：一个例子是