1-Aminoethyl-3-arylsulfonyl-1H-
吲哚1是5-HT(6)受体
配体,在5-HT(6)环化酶测定中具有适度的活性。在
吲哚环中引入额外的氮可提供具有增强的5-HT(6)亲和力和环化酶活性的1-
氨乙基-3-芳基磺酰基-1H-
吡咯并[2,3-b]
吡啶2,其中许多可作为5-HT (6)激动剂。我们将基本侧链限制为环的一部分,以使1-(氮杂环基)-3-芳基磺酰基-1H-
吡咯并[2,3-b]
吡啶并入
吡咯烷基3或
哌啶基4环系统。化合物3和4的制备需要合成关键中间体1-(
吡咯烷-3-基)-1H-
吡咯并[2,3-b]
吡啶7和1-(
哌啶-3-基)-1H-
吡咯并[ 2,3-b]
吡啶8。中间体7通过
7-氮杂吲哚的烷基化制备,而中间体8需要交替合成。显示系列3和4的化合物对5-HT(6)受体具有高结合亲和力。在5-HT(6)受体的体外功能活性取决于各种功能,包括芳基磺酰基的选择,芳基磺酰基的