7-(methylsulfanyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid | 871231-24-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 1,3-噻唑并[5,4-d]嘧啶
• 英文名称: 7-(methylsulfanyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 7-methylsulfanylthiazolo[5,4-d]pyrimidin-2-carboxylic acid；7-methylsulfanylthiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid；7-(Methylthio)thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid；7-methylsulfanyl-[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid
• CAS: 871231-24-2
• 化学式: C₇H₅N₃O₂S₂
• 分子量: 227.268
• InChiKey: HYCIWESBCQZHOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(methylsulfanyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid 在 氯化亚砜 、 三氟乙酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 22.75h， 生成 N-[3-(dimethylamino)propyl]-7-[4-fluoro-2-[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexoxy]anilino]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED THIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS MNKS INHIBITORS
  [FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS THIAZOLOPYRIMIDINE FUSIONNÉS COMME INHIBITEURS DE MNSK

  摘要：

  本发明涉及公式I和H的化合物，或其药用盐或酯。该发明的进一步方面涉及药物组合物以及所述化合物在治疗未受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不当的细胞免疫反应、不当的细胞炎症反应或神经退行性疾病，更好地说是tau病变疾病，甚至更好地说是阿尔茨海默病的治疗用途。

  公开号：

  WO2017085484A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 7-methylsulfanylthiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylate 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到7-(methylsulfanyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED THIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS MNKS INHIBITORS
  [FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS THIAZOLOPYRIMIDINE FUSIONNÉS COMME INHIBITEURS DE MNSK

  摘要：

  本发明涉及公式I和H的化合物，或其药用盐或酯。该发明的进一步方面涉及药物组合物以及所述化合物在治疗未受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不当的细胞免疫反应、不当的细胞炎症反应或神经退行性疾病，更好地说是tau病变疾病，甚至更好地说是阿尔茨海默病的治疗用途。

  公开号：

  WO2017085484A1
• 作为试剂：
  描述：

  Ethyl 7-thioxo-6,7-dihydrothiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylate 、 碘甲烷 在 ice 、 7-(methylsulfanyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 7-(methylsulfanyl)[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Thienopyrimidines and Thiazolopyrimidines for Use in Medicine

  摘要：

  使用公式（I）或其药学上可接受的盐或溶剂，其中X1，X2，X3，X4，Ra，p，R1，Z，Y，R2，R3和R4如规范所定义，在制备治疗C-C趋化因子介导疾病（如炎症性疾病）的药物中使用。公式（I）的某些化合物是新颖的，这些化合物以及它们的制备也被描述和声明。

  公开号：

  US20070244133A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO-PYRIDINAMINES<br/>[FR] PYRAZOLO-PYRIDINAMINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015004024A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The present invention relates to substituted pyrazolopyridine compounds of general formula I as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式I所述和定义的取代吡唑吡啶化合物，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和复合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2020180768A1

  公开（公告）日：2020-09-10

  The present disclosure is directed to modulators of SOS1 and their use in the treatment of disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the same.

  本公开涉及SOS1的调节剂及其在治疗疾病中的应用。还公开了包含相同成分的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED THIAZOLOPYRIMIDINES<br/>[FR] THIAZOLOPYRIMIDINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014135480A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  The present invention relates to substituted thiazolopyrimidine compounds of general formula I as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式I所述和定义的取代噻唑吡咯啉化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• SUBSTITUTED THIAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160009734A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present invention relates to substituted thiazolopyrimidine compounds of general formula I as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式I所述的取代噻唑嘧啶化合物，其如本文所述和定义的，以制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，含有所述化合物的药物组合物和组合物，以及使用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用，用于治疗或预防增殖过度和/或血管生成障碍的疾病。
• SUBSTITUTED PYRAZOLOPYRIDINES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160159789A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention relates to substituted pyrazolopyridine compounds of general formula I as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式I所述的取代吡唑吡啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的制药组合物和组合物，以及用于制造治疗或预防疾病的制药组合物的使用，特别是用作唯一的药剂或与其他活性成分结合使用，治疗或预防过度增生和/或血管生成障碍。