5-(2-Pyridyl)-thiophene-2-carboxylic Acid Azide | 181632-38-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5-(2-Pyridyl)-thiophene-2-carboxylic Acid Azide
• 英文别名: 5-(Pyrid-2-yl)thiophene-2-carbonyl azide；5-pyridin-2-ylthiophene-2-carbonyl azide
• CAS: 181632-38-2
• 化学式: C₁₀H₆N₄OS
• 分子量: 230.25
• InChiKey: ZPMYMMIXXARPHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(2-吡啶基)-2-噻吩羰酰氯 、 叠氮化钠 、 水 在 水 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 1.25h， 以to give the title compound (217 mg) as a white solid, which的产率得到5-(2-Pyridyl)-thiophene-2-carboxylic Acid Azide
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的化合物： 其中： R1代表氢，R4，—C（═Y）—NHR4，—SO2NHR4，—C（=Z1）—R4，—SO2—R4或—C（=Z1）—OR4； R2代表氢，氰基，卤素或—C≡C—R5； R3代表氢，酰基，烷氧羰基，烷基，芳酰基，芳基，芳氧羰基，羧基，环烯基，环烷基，杂芳酰基，杂芳基，杂环烷基或—C（═O）—NY1Y2； R4代表可选取代的烷基，环烷基，环烯基，杂环烷基，芳基或杂芳基； R5代表氢或烷基； R6代表烷基，酰基，烷氧羰基，烷基磺酰基，芳基，芳基磺酰基，芳酰基，环烷基，环烯基，杂芳基，杂芳基磺酰基，杂芳酰基和杂环烷基； R7代表可选取代的烷基，环烷基或环烷基烷基； R8代表氢，烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基； R9代表烷基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基或杂环烷基烷基； R10代表氢或较低的烷基； R11代表烷基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基或杂环烷基烷基；或可选取代的烷基，被—NY1Y2取代； R12代表芳基或杂芳基；或可选取代的烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环烷基或杂环烷基烷基； Y代表O，S或NCN； Y1和Y2（Y3和Y4）特别是独立的氢，烷基，芳基，环烷基，环烯基，杂芳基或杂环烷基；或该基团—NY1Y2可能形成5-7成员环或该基团—NY3Y4（—NY5Y6）可能形成一个环状胺； Z（Z1）代表O或S； Z2代表O或S（O）p； n为零或整数1或2； m为1或2； p为1或2； 以及它们对应的N-氧化物，它们的前药；它们的药物可接受的盐和溶剂化合物（例如水合物），还包括一个或多个药物可接受的载体或赋形剂，这种新的吲哚嗪衍生物具有对激酶蛋白的抑制作用，特别是用于预防或治疗可能通过抑制这种激酶蛋白而调节的疾病，特别是固体肿瘤。

  公开号：

  US20050009831A1

文献信息

• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS 5-HT RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTE DU RECEPTEUR DE 5-HT
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1996023783A1

  公开（公告）日：1996-08-08

  (EN) The invention relates to heterocyclic compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS disorders such as anxiety.(FR) L'invention concerne des composés hétérocycliques présentant une activité pharmacologique, leurs procédés de préparation, des compositions les contenant ainsi que leur utilisation dans le traitement de troubles du système nerveux central tels que l'anxiété.

  该发明涉及具有药理活性的杂环化合物，其制备过程，包含它们的组成物以及它们在治疗中枢神经系统障碍，如焦虑症方面的应用。
• Chemical compounds
  申请人：Ratcliffe James Andrew

  公开号：US20050009831A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention concerns compounds of general formula (I): in which: R 1 represents hydrogen, R 4 , —C(═Y)—NHR 4 , —SO 2 NHR 4 , —C(=Z 1 )—R 4 , —SO 2 —R 4 or —C(=Z 1 )—OR 4 ; R 2 represents hydrogen, cyano, halogen or —C≡C—R 5 ; R 3 represents hydrogen, acyl, alkoxycarbonyl, alkyl, aroyl, aryl, aryloxycarbonyl, carboxy, cycloalkenyl, cycloalkyl, heteroaroyl, heteroaryl, heterocycloalkyl or —C(═O)—NY 1 Y 2 ; R 4 represents optionally substituted alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl R 5 represents hydrogen or alkyl; R 6 represents alkyl, acyl, alkoxycarbonyl, alkylsulfonyl, aryl, arylsulfonyl, aroyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heteroaryl, heteroarylsulfonyl, heteroaroyl and heterocycloalkyl; R 7 represents optionally substituted alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, R 8 represents hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R 9 represents alkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl or heterocycloalkylalkyl; R 10 represents hydrogen or lower alkyl; R 11 represents alkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl or heterocycloalkylalkyl; or alkyl optionally substituted by —NY 1 Y 2 ; R 12 represents aryl or heteroaryl; or alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl or heterocycloalkylalkyl each optionally substituted Y represents O, S or NCN; Y 1 and Y 2 (Y 3 and Y 4 ) are independently in particular hydrogen, alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heteroaryl or heterocycloalkyl; or the group —NY 1 Y 2 may form 5-7 membered ring or the group —NY 3 Y 4 (—NY 5 Y 6 ) may form a cyclic amine; Z (Z 1 ) represents O or S; Z 2 represents O or S(O) p ; n is zero or an integer 1 or 2; m is 1 or 2; p is 1 or 2; and their corresponding N-oxides, their prodrugs; their pharmaceutically acceptable salts and solvates (e.g. hydrates), also together with one or more pharmaceutically acceptable carriers or excipients, such novel indolizines derivatives with inhibitory effects towards kinase proteins and especially for use for preventing or treating diseases that may be modulated by the inhibition of such kinase proteins and particularly solid tumours.

  本发明涉及通式（I）的化合物： 其中： R1代表氢，R4，—C（═Y）—NHR4，—SO2NHR4，—C（=Z1）—R4，—SO2—R4或—C（=Z1）—OR4； R2代表氢，氰基，卤素或—C≡C—R5； R3代表氢，酰基，烷氧羰基，烷基，芳酰基，芳基，芳氧羰基，羧基，环烯基，环烷基，杂芳酰基，杂芳基，杂环烷基或—C（═O）—NY1Y2； R4代表可选取代的烷基，环烷基，环烯基，杂环烷基，芳基或杂芳基； R5代表氢或烷基； R6代表烷基，酰基，烷氧羰基，烷基磺酰基，芳基，芳基磺酰基，芳酰基，环烷基，环烯基，杂芳基，杂芳基磺酰基，杂芳酰基和杂环烷基； R7代表可选取代的烷基，环烷基或环烷基烷基； R8代表氢，烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基； R9代表烷基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基或杂环烷基烷基； R10代表氢或较低的烷基； R11代表烷基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基或杂环烷基烷基；或可选取代的烷基，被—NY1Y2取代； R12代表芳基或杂芳基；或可选取代的烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环烷基或杂环烷基烷基； Y代表O，S或NCN； Y1和Y2（Y3和Y4）特别是独立的氢，烷基，芳基，环烷基，环烯基，杂芳基或杂环烷基；或该基团—NY1Y2可能形成5-7成员环或该基团—NY3Y4（—NY5Y6）可能形成一个环状胺； Z（Z1）代表O或S； Z2代表O或S（O）p； n为零或整数1或2； m为1或2； p为1或2； 以及它们对应的N-氧化物，它们的前药；它们的药物可接受的盐和溶剂化合物（例如水合物），还包括一个或多个药物可接受的载体或赋形剂，这种新的吲哚嗪衍生物具有对激酶蛋白的抑制作用，特别是用于预防或治疗可能通过抑制这种激酶蛋白而调节的疾病，特别是固体肿瘤。
• Indole derivatives as 5-HT receptor antagonist
  申请人：SmithKline Beecham p.l.c.

  公开号：US20030105139A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The invention relates to heterocyclic compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS disorders such as anxiety.

  本发明涉及具有药理活性的杂环化合物，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗中枢神经系统疾病如焦虑症方面的应用。
• Substituted oxazolidinones
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05792765A1

  公开（公告）日：1998-08-11

  The present invention relates to new substituted oxazolidinones of the general formula (1) ##STR1## in which the substituents have the meaning indicated in the description, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as antibacterial medicaments.

  本发明涉及一种新的一般式（1）的取代噁唑烷酮，其中取代基在说明中有所指示，其制备过程以及它们作为药物的用途，特别是作为抗菌药物。
• INDOLE DERIVATIVES AS 5-HT RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP0808312A1

  公开（公告）日：1997-11-26