2-Pyridinyl β-ketones as new ligands for room-temperature CuI-catalysed C–N coupling reactions
作者:Deping Wang、Ke Ding
DOI:10.1039/b821212k
日期:——
2-Pyridinyl β-ketones were identified as new efficient ligands for CuI-catalysed N-arylation of aliphatic amines at room temperature with great selectivity and substrate scope tolerance.
[EN] 5-AMINOINDENO(1,2-C)PYRAZOL-4-ONES AS ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS<br/>[FR] 5-AMINOINDENO(1,2-C)-PYRAZOL-4-ONES AGENTS ANTICANCEREUX ET ANTIPROLIFERATIFS
申请人:DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY
公开号:WO1999054308A1
公开(公告)日:1999-10-28
(EN) The present invention relates to the synthesis of a new class of indeno [1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I), that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-7 and their regulatory subunits known as cyclines A-G. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.(FR) L'invention porte sur la synthèse d'une nouvelle classe d'indéno(1,2-c)-pyrazol-4-ones de formule (I) s'avérant de puissants inhibiteurs d'enzymes dites kinases à dépendance cycline se rapportant aux sous-unités catalytiques cdk1-7 et à leurs sous-unités régulatrices dites cyclines A-G. L'invention porte également sur un nouveau procédé de traitement du cancer et autres maladies proliférantes par administration de doses à effet thérapeutique de ces composés ou de leurs sels pharmacocompatibles. On peut par ailleurs traiter le cancer et d'autres maladies proliférantes par administration d'une combinaison à effet thérapeutique de l'un des composés de l'invention et d'un ou plusieurs agents anticancéreux ou antiprolifératifs connus.