SSTR5拮抗剂2 | 1254730-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: SSTR5拮抗剂2
• 英文名称: 4-{8-[(2,6-diethoxy-4'-fluorobiphenyI-4-yl)methyl]-3-oxo-2,8-diazaspiro[4.5]dec-2-yl}benzoic acid
• 英文别名: SSTR5 antagonist 2；4-[8-[[3,5-diethoxy-4-(4-fluorophenyl)phenyl]methyl]-3-oxo-2,8-diazaspiro[4.5]decan-2-yl]benzoic acid
• CAS: 1254730-81-8
• 化学式: C₃₂H₃₅FN₂O₅
• 分子量: 546.639
• InChiKey: BLQCUVNVAODGCA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  710.2±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  79.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SSTR5拮抗剂2 、 三氟乙酸 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 SSTR5拮抗剂2TFA
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC AMINES USEFUL AS ANTIDIABETIC COMPOUNDS
  [FR] AMINES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUÉES UTILES EN TANT QUE COMPOSÉS ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  结构式I的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。

  公开号：

  WO2010129729A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-{8-[(2,6-diethoxy-4'-fluorobiphenyl-4-yl)methyl]-3-oxo-2,8-diazaspiro[4.5]dec-2-yl}benzoate trifluoroacetic acid 、 lithium hydroxide 在 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 SSTR5拮抗剂2
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC AMINES USEFUL AS ANTIDIABETIC COMPOUNDS
  [FR] AMINES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUÉES UTILES EN TANT QUE COMPOSÉS ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  结构式I的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。

  公开号：

  WO2010129729A1

文献信息

• SUBSTITUTED SPIROCYCLIC AMINES USEFUL AS ANTIDIABETIC COMPOUNDS
  申请人：Aster Susan D.

  公开号：US20120041012A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  Substituted spirocyclic amines of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin sub-type receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, metabolic syndrome, depression, and anxiety.

  结构式为I的取代螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，并且适用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗有反应的疾病，例如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质代谢紊乱、肥胖症、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。
• [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC AMINES USEFUL AS ANTIDIABETIC COMPOUNDS<br/>[FR] AMINES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUÉES UTILES EN TANT QUE COMPOSÉS ANTIDIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010129729A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Substituted spirocyclic amines of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, metabolic syndrome, depression, and anxiety.

  结构式I的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。