1-benzyl-4-[2-(2-hydroxy-ethyl)-phenyl]-piperidin-4-ol | 1226808-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-[2-(2-hydroxy-ethyl)-phenyl]-piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-benzyl-4-[2-(2-hydroxy-ethyl)phenyl]piperidin-4-ol；4-[2-(Hydroxyethyl)phenyl]-1-benzylpiperidin-4-ol；1-benzyl-4-[2-(2-hydroxyethyl)phenyl]piperidin-4-ol
• CAS: 1226808-07-6
• 化学式: C₂₀H₂₅NO₂
• 分子量: 311.424
• InChiKey: NVWRIXBAKONECX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  488.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.171±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  43.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-[2-(2-hydroxy-ethyl)-phenyl]-piperidin-4-ol 在 4-二甲氨基吡啶 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以21%的产率得到1'-benzylspiro
  参考文献：
  名称：

  SPIRO-5,6-DIHYDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENES

  摘要：

  本发明涉及螺环二氢四氮杂苯并吖唑烯，即式I的螺-5,6-二氢-4H-2,3,5,10b-四氮杂苯并[ e ]吖唑烯，其中R1、R2、R3、X、Y、Z、m和n如本文所述。根据本发明的化合物作为V1a受体调节剂，并且在痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、抗利尿素分泌异常、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫性障碍、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击性行为等病症中作用于外周和中枢方面，具有治疗用途。

  公开号：

  US20100120751A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 、 1-(2-溴苯基)乙醇 在 正丁基锂 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 72.75h， 以53%的产率得到1-benzyl-4-[2-(2-hydroxy-ethyl)-phenyl]-piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  SPIRO-5,6-DIHYDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENES

  摘要：

  本发明涉及螺环二氢四氮杂苯并吖唑烯，即式I的螺-5,6-二氢-4H-2,3,5,10b-四氮杂苯并[ e ]吖唑烯，其中R1、R2、R3、X、Y、Z、m和n如本文所述。根据本发明的化合物作为V1a受体调节剂，并且在痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、抗利尿素分泌异常、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫性障碍、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击性行为等病症中作用于外周和中枢方面，具有治疗用途。

  公开号：

  US20100120751A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES THAT INCREASE p53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF<br/>[FR] PIPÉRIDINES SUBSTITUÉES QUI ACCROISSENT L'ACTIVITÉ DE P53, ET UTILISATIONS DE CES COMPOSÉS
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011046771A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了如下所述的化合物的化学式（1）或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。这些化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包含上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的方法。
• SUBSTITUTED PIPERIDINES THAT INCREASE P53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF
  申请人：Bogen Stephane L.

  公开号：US20120208844A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了一种如下式（1）所述的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂或酯。该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还揭示了包含上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的方法。
• Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenes
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US08664216B2

  公开（公告）日：2014-03-04

  The present invention is concerned with spiro-dihydrotetraazabenzoazulenes, i.e. spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenes of formula I wherein R1, R2, R3, X, Y, Z, m and n are as described herein. The compounds according to the invention act as V1a receptor modulators and are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

  本发明涉及螺环二氢四氮杂苯并蓝花菁，即式I中的螺-5,6-二氢-4H-2,3,5,10b-四氮杂苯[e]蓝花菁，其中R1、R2、R3、X、Y、Z、m和n如本文所述。本发明的化合物作为V1a受体调节剂，在痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、不适当分泌加压素、肝硬化、肾病综合征、焦虑症、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击性行为等疾病的周围和中枢治疗中有用。
• SUBSTITUTED PIPERIDINES THAT INCREASE p53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20140336222A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了一种如下所述的化合物1的药物可接受的盐、溶剂或酯。这些化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还揭示了包括上述化合物的制药组合物以及使用它们治疗癌症的方法。
• US8664216B2
  申请人：——

  公开号：US8664216B2

  公开（公告）日：2014-03-04