β-ethoxy-N-phenyl-N-(1-benzyl-4-piperidyl)acrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: β-ethoxy-N-phenyl-N-(1-benzyl-4-piperidyl)acrylamide
• 英文别名: N-(β-ethoxyacryloyl)-N-(1-benzyl-4-piperidinyl)aniline；(E)-N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-3-ethoxy-N-phenylprop-2-enamide
• 化学式: C₂₃H₂₈N₂O₂
• 分子量: 364.488
• InChiKey: PKVZYGBBBUDRPU-OBGWFSINSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  β-ethoxy-N-phenyl-N-(1-benzyl-4-piperidyl)acrylamide 以86的产率得到
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 1993, 36, 2011-2017

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4-苯胺-1-苯甲基哌啶 以89的产率得到β-ethoxy-N-phenyl-N-(1-benzyl-4-piperidyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 1993, 36, 2011-2017

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Carbostyril derivatives
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05225402A1

  公开（公告）日：1993-07-06

  Novel carbostyril derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is H, NO.sub.2, alkoxy, alkoxycarbonyl, alkyl, halogen, optionally substituted amino, OH, CN, COOH, alkanoyloxy, hydrazinocarbonyl; q is 1 to 3, and R is a group of the formula ##STR2## [wherein R.sup.2 is H, alkoxycarbonyl, optionally substituted phenoxycarbonyl, phenylalkenyl-CO-, optionally substituted phenylalkanoyl, alkanoyl, alkenyl-CO-, optionally substituted phenyl--SO.sub.2 --, --CONR.sup.8 R.sup.9, optionally substituted heterocyclic group--CO--, naphthyl--CO--, thienylalkanoyl, tricyclo[3.3.1.1]alkanoyl, ##STR3## (R.sup.13 is OH, optionally substituted alkoxy, --NR.sup.32 R.sup.33, --O--A--(E).sub.l --NR.sup.4 R.sup.5, --(B).sub.l 'NR.sup.6 R.sup.7, etc.), n is 1 or 2, m is 0 or 1 to 3, R.sup.3 is alkyl, R.sup.10 is --(CO).sub.l --NR.sup.11 R.sup.12 ], and the bond between 3- and 4-position of carbostyril nucleus is single or double bond, which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

  新型的羧基喹啉衍生物的化学式为：##STR1## 其中 R.sup.1 为 H、NO.sub.2、烷氧基、烷氧羰基、烷基、卤素、可选择取代的氨基、OH、CN、COOH、烷酰氧基、叠氮基羰基；q 为 1 到 3，R 为下列化合物：##STR2## [其中 R.sup.2 为 H、烷氧羰基、可选择取代的苯氧羰基、苯基烯基-CO-、可选择取代的苯基烷酰基、烷酰基、烯基-CO-、可选择取代的苯基-SO.sub.2 --、--CONR.sup.8 R.sup.9、可选择取代的杂环基--CO--、萘基-CO--、噻吩基烷酰基、三环[3.3.1.1]烷酰基、##STR3## (R.sup.13 为 OH、可选择取代的烷氧基、--NR.sup.32 R.sup.33、--O--A--(E).sub.l --NR.sup.4 R.sup.5、--(B).sub.l 'NR.sup.6 R.sup.7，等)，n 为 1 或 2，m 为 0 或 1 到 3，R.sup.3 为烷基，R.sup.10 为 --(CO).sub.l --NR.sup.11 R.sup.12 ]，以及羧基喹啉核的 3- 和 4- 位置之间的键为单键或双键，具有出色的抗利尿激素活性，可用作扩血管剂、降压剂、利尿剂、血小板凝集抑制剂，以及含有该化合物作为活性成分的抗利尿激素拮抗剂组合物。
• Orally active, nonpeptide vasopressin V1 antagonists. A novel series of 1-(1-substituted 4-piperidyl)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinones
  作者：Hidenori Ogawa、Yoshitaka Yamamura、Hisashi Miyamoto、Kazumi Kondo、Hiroshi Yamashita、Kenji Nakaya、Tomihiko Chihara、Toyoki Mori、Michiaki Tominaga、Youichi Yabuuchi

  DOI：10.1021/jm00066a010

  日期：1993.7

  A series of compounds has been synthesized and demonstrated to be antagonists of V1 receptors both in vitro and in vivo. These compounds are structurally related to the 1-(4-piperidyl)-2(1H)-quinolinones, including OPC-21268, an orally bioavailable AVP V1 antagonist with high V1 specificity. It has been found that the introduction of an acetamide group on the terminal alkoxy chain of 41-44 leads to an increase in oral activity. Certain of these compounds may have efficacy in the study of AVP V1 receptors.
• US5225402A
  申请人：——

  公开号：US5225402A

  公开（公告）日：1993-07-06
• US5436254A
  申请人：——

  公开号：US5436254A

  公开（公告）日：1995-07-25
• US5652247A
  申请人：——

  公开号：US5652247A

  公开（公告）日：1997-07-29