在进一步探讨影响
氨基谷
氨酰胺[1,3-(4-
氨基苯基)-
3-乙基哌啶-2,6-二酮]类似物的相对功效的结构特征时,这些
抑制剂作为
胆固醇侧链裂解酶系统脱糖酶和合成了
雌激素形成系统芳香酶,其中
氨基苯基取代基被
吡啶基或取代的
吡啶基取代的类似物。4-
吡啶基类似物5 [3-乙基-3-(4-
吡啶基)-
哌啶-2,6-二酮]是芳香酶的强竞争性
抑制剂(Ki = 1.1 microM;值1,0.60 microM),具有II型差异光谱(Ks = 0.28 microM; 1的值,0.13 microM),但对脱粘酶没有抑制作用。2-和3-
吡啶基类似物(3和4)均不抑制任何酶系统。1-
氨基-3-乙基-
3-苯基哌啶-2,6-dione(2)是强力的脱氢酶选择性
抑制剂,但4-
吡啶基类似物10 [1-
氨基-3-乙基-3-(4-
吡啶基)-
哌啶-2,6-dione]是弱
抑制剂脱模酶和芳香化酶。还制备了具有较少碱性芳族取代基的5的类似物,即N-氧化物11和2