tert-butyl (R)-(1-(2-hydroxyethyl)piperidin-3-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (R)-(1-(2-hydroxyethyl)piperidin-3-yl)carbamate
• 英文别名: [(R)-1-(2-Hydroxy-ethyl)-piperidin-3-yl]-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[(3R)-1-(2-hydroxyethyl)piperidin-3-yl]carbamate
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₃
• 分子量: 244.334
• InChiKey: HWLDJJCJVNRUQC-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-(1-(2-hydroxyethyl)piperidin-3-yl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (R)-2-(3-aminopiperidin-1-yl)ethan-1-ol dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NLRP3 INFLAMMASOME INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种新型吡啶并[3,4-d]嘧啶-3-基酚类化合物，其化学式为(I)：其中R1、R2、R3、R4、R5和Z在此处定义，可抑制NOD样受体蛋白3（NLRP3）炎症小体活性。该发明还涉及其制备过程、含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由NLRP3介导的疾病和紊乱中的应用。

  公开号：

  US20200361898A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-Boc-氨基哌啶 、 2-溴乙醇 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以73 %的产率得到tert-butyl (R)-(1-(2-hydroxyethyl)piperidin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  NLRP3 저해제로서의 신규한 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及一种NLRP3抑制剂，具体为化学式1所表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐以及含有该化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐作为有效成分的药用组合物。所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐以及含有这些成分的药用组合物可用于预防或治疗与NLRP3活性相关的疾病。 [化学式1]

  公开号：

  KR20240022938A

文献信息

• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2015120049A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公开了作为成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR）的化合物，因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还公开了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• NLRP3 INFLAMMASOME INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20200361898A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  The present invention relates to novel pyridazin-3-yl phenol compounds of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and Z are defined herein, which inhibit NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome activity. The invention further relates to the processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them, and their use in the treatment of diseases and disorders mediated by NLRP3.

  本发明涉及一种新型吡啶并[3,4-d]嘧啶-3-基酚类化合物，其化学式为(I)：其中R1、R2、R3、R4、R5和Z在此处定义，可抑制NOD样受体蛋白3（NLRP3）炎症小体活性。该发明还涉及其制备过程、含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由NLRP3介导的疾病和紊乱中的应用。
• QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20160200725A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明公开了一种纤维母细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此对于通过抑制FGFR可治疗的疾病具有用处的化合物。同时还公开了包含这种化合物的制药组合物以及制备这种化合物的方法。
• NLRP3 inflammasome inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US11254653B2

  公开（公告）日：2022-02-22

  The present invention relates to novel pyridazin-3-yl phenol compounds of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5 and Z are defined herein, which inhibit NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome activity. The invention further relates to the processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them, and their use in the treatment of diseases and disorders mediated by NLRP3.

  本发明涉及式（I）的新型哒嗪-3-基苯酚化合物： 其中 R1、R2、R3、R4、R5 和 Z 在本文中定义，它们能抑制 NOD 样受体蛋白 3（NLRP3）炎性体的活性。本发明进一步涉及它们的制备工艺、含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由 NLRP3 介导的疾病和失调中的用途。
• [EN] NITROGEN-CONTAINING COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CONTENANT DE L'AZOTE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 一种含氮化合物、其制备方法及应用
  申请人：[en]ZHEJIANG AIXPLORER BIOTECH CO., LTD.;[zh]索智生物科技（浙江）有限公司

  公开号：WO2023066377A1

  公开（公告）日：2023-04-27

  如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物、其制备方法及其应用。该类含氮化合物对NLRP3有较好的抑制活性。