1-benzyl-4-methylenepiperidine | 109105-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-methylenepiperidine
• 英文别名: 1-benzyl-4-methylidenepiperidine
• CAS: 109105-86-4
• 化学式: C₁₃H₁₇N
• mdl: MFCD01651761
• 分子量: 187.285
• InChiKey: ZRZQISCXGOINND-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  273.1±9.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.99±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.384
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-methylenepiperidine 在 甲醇 、 碘代三甲硅烷 、 1-氯乙基氯甲酸酯 、 水 作用下， 反应 15.5h， 生成 4-methylidenepiperidinomethylene bisphosphonic acid
  参考文献：
  名称：

  作为抗骨质疏松剂的（哌啶子基亚甲基）双（膦酸）衍生物的合成与评价。

  摘要：

  制备了一些（哌啶子基亚甲基）双（膦酸）衍生物，并评估了它们抑制甲状旁腺切除的大鼠的甲状旁腺激素诱导的血清钙升高的活性。几种（4-亚烷基-，4,4-二烷基-或4-烷基-4-卤代哌啶亚基）双（膦酸）衍生物表现出相当大的抑制活性。但是在哌啶环上具有芳族和极性取代基如叠氮基，羟基，氨基和酰胺基的化合物通常是无活性的。在这项研究中，两种4-亚烷基化合物（8a和8b）和4,4-环二烷基化合物（61）在静脉内或经口给药时均显示出强大的活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.41.1971
• 作为产物：
  描述：

  4-[(trimethylsilyl)methyl]-3-butenyl benzenesulfonate 在 9,10-二氰基蒽 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 1-benzyl-4-methylenepiperidine
  参考文献：
  名称：

  氧化曼尼希环化方法用于立体控制合成的高度官能化的哌啶。

  摘要：

  已经进行了致力于开发和应用新的氧化方法以促进曼尼希环化反应的研究。用选定的α-甲硅烷基氨基和α-甲硅烷基酰胺基烯丙基和乙烯基硅烷探索了这些方法的一般特征。影响α-甲硅烷基胺和-酰胺官能团向中间体N-烷基和N-酰亚胺阳离子的转化的代表性条件涉及9，10-二氰基蒽SET增感的光氧化或铈铵或四正丁基硝酸铵的氧化。这些方法用于促进曼尼希环化反应的适用性首先通过亚甲基亚哌啶和-氢hydro庚因的制备证明。进一步的研究导致观察结果表明，立体化学标记的α-甲硅烷基氨基乙烯基硅烷的曼尼希环化反应可提供四氢吡啶。而且，与它们的胺类似物不同，α-甲硅烷基（E）-乙烯基硅烷进行环化生成四氢吡啶，同时保留了绝对和相对的立体化学。差异是由于N-酰基亚胺阳离子在α-甲硅烷基酰胺系统的反应中充当中间体这一事实。此外，该氧化过程非常适合在α-甲硅烷基氨基烯丙基硅烷的立体控制反应中生成中间的N-酰亚胺阳离子。最后，当与基于

  DOI：

  10.1021/jo971706n

文献信息

• Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor
  申请人：Asselin Magda

  公开号：US20070027160A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present invention relates to novel piperazine-piperidine compounds. The compounds are useful as 5-HT 1A binding agents, particularly as 5-HT 1A receptor antagonists and agonists. These compounds are useful in treating central nervous system disorders, such as cognition disorders, anxiety disorders, depression and sexual dysfunction.

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是作为5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物在治疗中枢神经系统疾病方面很有用，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。
• Selected CGRP-antagonists, process for preparing them and their use as pharmaceutical compositions
  申请人：Mueller Georg Stephan

  公开号：US20050256099A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, Q and R 1 to R 3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

  本发明涉及一般式的CGRP拮抗剂 其中A、X、Q和R 1 至R 3 如权利要求书中所定义， 其互变异构体、异构体、二对映异构体、对映异构体、水合物、混合物及其盐和盐的水合物，特别是其与无机或有机酸形成的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，它们的用途和制备它们的方法。
• [EN] SSAO INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE SSAO ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：METACRINE INC

  公开号：WO2019241751A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  Described herein are compounds that are semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO) inhibitors, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in treating or preventing a liver disease or condition.

  本文描述了一些半羧肼敏感胺氧化酶（SSAO）抑制剂化合物，制备这类化合物的方法，包括这类化合物的药物组合物和药物，以及使用这类化合物治疗或预防肝脏疾病或症状的方法。
• GSK-3BETAINHIBITOR
  申请人：Itoh Fumio

  公开号：US20100069381A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  For the purpose of providing a GSK-3β inhibitor containing an oxadiazole compound or a salt thereof or a prodrug thereof useful as an agent for the prophylaxis or treatment of a GSK-3β-related pathology or disease, the present invention provides a GSK-3β inhibitor containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  为了提供一种含有噁二唑化合物或其盐或其前药的GSK-3β抑制剂，用作GSK-3β相关病理或疾病的预防或治疗剂，本发明提供了一种含有由以下式（I）表示的化合物的GSK-3β抑制剂： 其中每个符号如规范中定义，或其盐或其前药。
• OXOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：Braun Alain

  公开号：US20070149562A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein that are melanocortin receptor agonists, to the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment or prevention of a condition selected from obesity, diabetes and sexual dysfunctions that can affect both sexes, in the treatment of cardiovascular diseases, and also in anti-inflammatory uses or in the treatment of alcohol dependency.

  本发明涉及根据本文所定义的式（I）的化合物，这些化合物是黑色素皮质素受体激动剂，涉及其制备以及在治疗或预防肥胖、糖尿病和可能影响两性的性功能障碍中的治疗用途，治疗心血管疾病，以及抗炎症用途或治疗酒精依赖症。