4-chloro-7-nitro-1,2,3-benzoxadiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶二唑类
• 英文名称: 4-chloro-7-nitro-1,2,3-benzoxadiazole
• 英文别名: NBD-Cl；4-chloro-7-nitro-benzoxadiazole
• 化学式: C₆H₂ClN₃O₃
• 分子量: 199.553
• InChiKey: HLQDXNIIQIFZPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-7-nitro-1,2,3-benzoxadiazole 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  基于双猝灭NBD的荧光探针，可分别检测活细胞中的H 2 S和Cys / Hcy †

  摘要：

  生物硫醇涉及不同的生理和病理过程，而生物硫醇的异常水平与多种疾病有关。区别检测这些分子并探索其在活生物样品中的固有转化是至关重要的。在此，合理设计了基于NBD（7-硝基-1,2,3-苯并恶二唑）硫醚/醚/胺硫解的双反应和双猝灭荧光探针，用于分别检测H 2 S和Cys / Hcy。探头2是能够感测ħ 2 S（λ EX / EM =455分之405纳米）和Cys /同型半胱氨酸（λ EX / EM =五百五十〇分之四百七十纳米）在GSH的在含水缓冲液的存在。而且，该探针不仅可以用于外源H 2的可视化。活细胞中的S和Cys，但也成功展示了验证Cys内生H 2 S生物合成的潜力。

  DOI：

  10.1039/c9ob01535c

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETING HSP90<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LE CIBLAGE DE HSP90
  申请人：UNIV DUKE

  公开号：WO2014025395A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Described herein are compounds that may selectively bind to Hsp90, methods of using the compounds, and kits including the compounds. The compounds may include detection moieties such as fluorophores that may allow for selective detection of Hsp90 in a sample.

  本文描述了可能选择性结合到Hsp90的化合物，使用这些化合物的方法，以及包括这些化合物的试剂盒。这些化合物可能包括检测基团，如荧光团，可以允许在样本中选择性地检测Hsp90。
• Synthesis and Biological Evaluation of Endocannabinoid Uptake Inhibitors Derived from WOBE437
  作者：Patrick Mäder、Ruben Bartholomäus、Simon Nicolussi、Alice Baumann、Melanie Weis、Andrea Chicca、Mark Rau、Ana Catarina Simão、Jürg Gertsch、Karl‐Heinz Altmann

  DOI：10.1002/cmdc.202000153

  日期：2021.1.8

  the sub‐100 nM range, with high selectivity over inhibition of the endocannabinoid‐degrading enzyme fatty acid amide hydrolase; two compounds were virtually equipotent with 1. Interestingly, profound activity differences were observed between analogues in which either of the two methoxy substituents in the head group had been replaced by the same bulkier alkoxy group. Some of the compounds described here

  WOBE437 ((2 E ,4 E )-N-(3,4-dimethoxyphenethyl)dodeca-2,4-dienamide, 1 ) 是一种天然产物衍生的高效内源性大麻素再摄取抑制剂。在这项研究中，我们合成了近 80 种1 的类似物，在十二二烯酰基结构域和二甲氧基苯乙基头部基团中进行了不同类型的修饰，并研究了它们对 U937 细胞摄取 anandamide 的影响。有趣的是，这些类似物都不是比 WOBE437 更有效的 anandamide 摄取抑制剂（1）。同时，许多 WOBE437 变体表现出低于 100 nM 的效力，对内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶的抑制具有高选择性；两种化合物实际上与1等效。有趣的是，在类似物之间观察到显着的活性差异，其中头部基团中的两个甲氧基取代基中的任何一个都被相同的更大的烷氧基取代。这里描述的一些化合物可能是开发具有更多类似药物特性的强效内源性大麻素摄取抑制剂的有趣出发点。
• The intriguing journey of gH625-dendrimers
  作者：A. Falanga、L. Lombardi、R. Tarallo、G. Franci、E. Perillo、L. Palomba、M. Galdiero、D. Pontoni、G. Fragneto、M. Weck、S. Galdiero

  DOI：10.1039/c6ra28405a

  日期：——

  The knowledge of the mechanism used by vectors to gain access to cell interiors is key to the development of effective drug delivery tools for different pathologies.

  向细胞内部进入的载体机制的了解对于开发针对不同病理的有效药物传递工具至关重要。
• NANOCOMPLEXES OF MODIFIED PEPTIDES OR PROTEINS
  申请人：Tufts University

  公开号：US20160129120A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  A nanocomplex containing a delivery agent and a pharmaceutical agent. The nanocomplex has a particle size of 50 to 1000 nm, the delivery agent binds to the pharmaceutical agent via non-covalent interaction or covalent bonding, and the pharmaceutical agent is a modified peptide or protein formed of a peptide or protein and an added chemical moiety that contains an anionic group, a disulfide group, a hydrophobic group, a pH responsive group, a light responsive group, a reactive oxygen species responsive group, or a combination thereof.

  一种纳米复合物，包含传递剂和药物剂。该纳米复合物的粒径为50至1000纳米，传递剂通过非共价作用或共价键合与药物剂结合，药物剂是一种修饰的肽或蛋白质，由肽或蛋白质和含有负离子基团、二硫键基团、疏水基团、pH响应基团、光响应基团、反应性氧化物种响应基团或其组合的添加化学基团组成。
• DRUGS FOR INHIBITING P38 AND USES THEREOF
  申请人：UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE MADRID

  公开号：US20140296308A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention relates to compounds with a benzoxadiazolyl amine structure which are capable of inhibiting the activation or the biological activity of p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) and the use thereof in the treatment of a disease that can be alleviated by means of inhibiting the activation or the biological activity of said p38 MAPK, for example, an inflammatory disease or a disease presenting with pain.

  本发明涉及一种具有苯并噁唑胺结构的化合物，该化合物能够抑制p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的激活或生物活性，并且在治疗可以通过抑制该p38 MAPK的激活或生物活性缓解的疾病中使用，例如，炎症性疾病或伴随疼痛的疾病。