[DE] STABILE HOCHKONZENTRIERTE FORMULIERUNGEN VON FLUORESCEINDERIVATEN<br/>[EN] STABLE, HIGHLY CONCENTRATED FORMULATIONS OF FLUORESCEIN DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSITIONS STABLES HAUTEMENT CONCENTREES DE DERIVES DE LA FLUORESCEINE
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:WO1994005331A1
公开(公告)日:1994-03-17
(DE) Die vorliegende Erfindung betrifft stabile hochkonzentrierte Formulierungen von bestimmten Fluoresceinderivaten, die Herstellung dieser Formulierungen und deren Verwendung, insbesondere bei der photodynamischen Therapie von sekundärer Katarakt. Die vorliegende Erfindung betrifft in erster Linie eine wässrige Lösung enthaltend einen Fluorescein-diester, insbesondere einen Fluorescein-diniederalkylester, vor allem Fluorescein-diacetat, und ein partiell verethertes $g(b)-Cyclodextrin, dessen Ethersubstituenten Hydroxyethyl-, Hydroxypropyl- oder Dihydroxypropylgruppen sind, wobei ein Teil der Ethersubstituenten gegebenenfalls Methyl-oder Ethylgruppen sein können und wobei der $g(b)-Cyclodextrinether eine Wasserlöslichkeit von über 1,8 g in 100 ml Wasser aufweist, vor allem Hydroxypropyl-$g(b)-cyclodextrin.(EN) The present invention relates to stable, highly concentrated formulations of certain fluorescein derivatives, the production of these formulations and their use, especially in the photodynamic therapy of secondary cataracts. The present invention primarily concerns an aqueous solution containing a fluorescein diester, especially a fluorescein di-low alkyl ester, particularly fluorescein diacetate, and a partially etherised $g(b) cyclodextrin, wherein the ether substitutes are hydroxyethyl, hydroxypropyl or dihydroxypropyl groups, wherein part of the ether substitutes may be methyl or ethyl groups and the $g(b) cyclodextrin ether has a solubility of over 1,8 g in 100 ml water, especially hydroxypropyl $g(b) cyclodextrin.(FR) L'invention concerne des formulations stables hautement concentrées de dérivés déterminés de la fluorescéine, la production de ces compositions et leur utilisation, notamment en thérapie photodynamique de la cataracte secondaire. L'invention concerne, en premier lieu, une solution aqueuse renfermant un diester de la fluorescéine, en particulier un diester d'alkyle inférieur de la fluorescéine, principalement un diacétate de fluorescéine, et une $g(b)-cyclodextrine partiellement éthérifiée, dont les substituants éther sont des groupes hydroxyéthyle, hydroxypropyle ou dihydroxypropyle, une partie des substituants éther pouvant être eventuellement des groupes méthyle ou éthyle, et le $g(b)-cyclodextrine-éther présentant une solubilité dans l'eau supérieure à 1,8 g dans 100 ml d'eau, notamment l'hydroxypropyl-$g(b)-cyclodextrine.
该发明涉及特定荧光衍生物的稳定高浓配方及其制备和应用,尤其是在二次 Symfony 的atteract 的光动力疗法中。该发明主要涉及一种含有 色素二甲酯的水溶液, particularly 一种含有 Diacetate 的 colorless diester, 特别是 韲+"/色醇--(请在这里输入超链接或图片))-- 一种部分骨架化的 $g(b)-Cyclodextrin,其醚代基为羟乙基、 羟丙基或二羟丙基基团,其中部分醚代基还可以是甲基或 ethyl基团,其中 $g(b)-Cyclodextrin-ether 在水中具有超过 1.8g 在 100ml 中的能力,尤其是羟丙基 $g(b)-Cyclodextrin。