6-苯基-5,6-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑 | 6649-73-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并噻唑类
• 中文名称: 6-苯基-5,6-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑
• 中文别名: 5,6-二氢-6-苯基-咪唑并[2,1-b]噻唑
• 英文名称: dihydro-5,6 phenyl-6 imidazo<2,1-b>thiazole
• 英文别名: 6-phenyl-5,6-dihydro-imidazo[2,1-b]thiazole；5,6-Dihydro-6-phenylimidazo<2,1-b>thiazole；antafenite；6-phenyl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
• CAS: 6649-73-6
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂S
• 分子量: 202.28
• InChiKey: UPMCDOMOBNMTPH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  98 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 沸点：
  347.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  40.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  室温且干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-苯基-5,6-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑 、 transplatin 以 水 为溶剂， 以27%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  含咪唑并噻唑配体的铂三胺配合物的合成，表征和抗肿瘤活性

  摘要：

  摘要制备了一系列铂（II）和铂（IV）三胺配合物，并对其进行了表征和评价，认为它们是潜在的抗肿瘤药物。络合物为[PtA 2（N-het）Cl] +或[PtA 2（N-het）Cl 3] +形式的顺式或反式异构体，其中A是单齿胺，NH 3或A 2是二齿胺，乙二胺（en）和N-het是咪唑并噻唑或衍生物。[Pt（en）（C 5 H 6 N 2 OS）Cl] NO 3（5b）和[Pt（en）（C 5 H 6 N 2 OS）Cl 3] NO 3两种铂配合物的结构（5e）通过单晶X射线衍射测定。络合物5b的晶体在空间群Pna2 1中为正交晶体，a = 9.2451（7），b = 18.950（2），c = 7.908（2）A，Z = 4。复数5e的那些在空间群P（-1）中为三斜线，a = 8.2884（9），b = 10.853（1），c = 11.244（2）A，α= 72.50（1），β= 70

  DOI：

  10.1016/s0020-1693(96)05453-9
• 作为产物：
  描述：

  N-[3-(2-氧代-2-苯基-乙基)-3H-噻唑-2-亚基]-乙酰胺 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-苯基-5,6-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑
  参考文献：
  名称：

  新型广谱驱虫药。4-咪唑并咪唑[2,1-b]噻唑的四咪唑及其相关衍生物。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00322a023

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Immunostimulating 6-aryl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0430334A1

  公开（公告）日：1991-06-05

  Novel 6-aryl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole derivatives of formula wherein Ar is phenyl optionally substituted with halo, hydroxy, C₁₋₆alkyloxy, mercapto, C₁₋₆alkylthio, C₁₋₆alkyl, nitro, amino, mono- and di(C₁₋₆alkyl)amino, C₁₋₆alkylcarbonylamino, arylcarbonylamino, C₁₋₆alkylsulfonylamino, trifluoromethyl, cyano, aminocarbonyl, mono- and di(C₁₋₆alkyl)aminocarbonyl, hydroxycarbonyl, C₁₋₆alkyloxycarbonyl, carboxaldehyde or hydroxymethyl; pyridinyl; thienyl; furanyl or furanyl substituted with either C₁₋₆alkyl or halo; R¹ and R² are C₁₋₂₀alkyl, (C₃₋₇cycloalkyl)C₁₋₆alkyl, C₃₋₇cycloalkyl, aryl or (aryl)C₁₋₆alkyl; one of R¹ and R² may by hydrogen; or R¹ and R² taken together may form a C₃₋₆alkanediyl radical; the acid addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds having immunostimulating properties. Pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredient. Processes of preparing said novel compounds and pharmaceutical compositions.

  式中的新型 6-芳基-5,6-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物 其中 Ar 是苯基，可任选被卤代、羟基、C₁₋₆alkyloxy、巯基、C₁₋₆alkylthio、C₁₋₆alkyl、硝基、氨基、单和双(C₁₋₆alkyl)氨基、C₁₋₆alkylcarbonylamino芳羰基氨基、C₁₋₆烷基磺酰基氨基、三氟甲基、氰基、氨基羰基、单和双（C₁₋₆烷基）氨基羰基、羟基羰基、C₁₋₆烷氧基羰基、羧基或羟甲基；吡啶基；噻吩基；呋喃基或被 C₁₋₆烷基或卤素取代的呋喃基； R¹和R²是C₁₋₂₀烷基、(C₃₋₇cyclo)C₁₋₆烷基、C₃₋₇cyclo烷基、芳基或(芳基)C₁₋₆烷基；R¹和R²中的一个可以是氢；或者R¹和R²合在一起可以形成C₃₋₆烷二基； 酸加成盐及其立体异构体，所述化合物具有免疫刺激特性。含有此类化合物作为活性成分的药物组合物。制备上述新型化合物和药物组合物的工艺。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Amarouch, H.; Loiseau, P. R.; Bonnafous, M., Farmaco, Edizione Scientifica, 1988, vol. 43, # 5, p. 421 - 438
  作者：Amarouch, H.、Loiseau, P. R.、Bonnafous, M.、Caujolle, R.、Payard, M.、et al.

  DOI：——

  日期：——