4-溴苯并[2,3-D]嘧啶 | 14080-60-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 中文名称: 4-溴苯并[2,3-D]嘧啶
• 英文名称: 4-bromothieno[2,3-d]pyrimidine
• 英文别名: 4-Brom-thieno<2,3-d>pyrimidin；Brom-4 thieno<2,3-d>pyrimidin
• CAS: 14080-60-5
• 化学式: C₆H₃BrN₂S
• 分子量: 215.073
• InChiKey: UNCDNPHSDJPOMS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.8±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.859±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴苯并[2,3-D]嘧啶 在 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-(thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  发现吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物作为有效和选择性的集落刺激因子 1 受体激酶抑制剂

  摘要：

  集落刺激因子 1 受体激酶 (CSF1R) 在肿瘤相关巨噬细胞复极化中发挥着不可或缺的作用，并已成为癌症免疫治疗的新治疗靶点。大多数当前的 CSF1R 激酶抑制剂在 CSF1R 激酶和其他 III 型生长因子受体成员之间缺乏选择性。在此，我们报告了一种有效的选择性 CSF1R 抑制剂18h，其对 CSF1R 的 IC 50值为 5.14 nM，并且比其他 III 型受体酪氨酸激酶具有选择性（>38 倍）。18小时抑制 RAW264.7、THP-1 和 M-NFS-60 细胞中 CSF1R 的磷酸化及其下游信号通路。用这种化合物处理会导致 RAW264.7 巨噬细胞中巨噬细胞极化以剂量依赖性方式发生改变。在体内，18h显示出可接受的药代动力学特征，并在接种 M-NFS-60 细胞的小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2022.114782
• 作为产物：
  描述：

  噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 在 三溴氧磷 作用下， 生成 4-溴苯并[2,3-D]嘧啶
  参考文献：
  名称：

  Robba,M. et al., Bulletin de la Societe Chimique de France, 1975, p. 592 - 597

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Photocatalytic (Het)arylation of C(sp³)–H Bonds with Carbon Nitride
  作者：Saikat Das、Kathiravan Murugesan、Gonzalo J. Villegas Rodríguez、Jaspreet Kaur、Joshua P. Barham、Aleksandr Savateev、Markus Antonietti、Burkhard König

  DOI：10.1021/acscatal.0c05694

  日期：2021.2.5

  organic pollutants. However, their utilization in synthetic photocatalysis, especially in the direct functionalization of C(sp3)–H bonds, remains underexplored. Herein, we report mesoporous graphitic carbon nitride (mpg-CN) as a heterogeneous organic semiconductor photocatalyst for direct arylation of C(sp3)–H bonds in combination with nickel catalysis. Our protocol has a broad synthetic scope (>70 examples

  近年来，石墨化的氮化碳材料引起了广泛的兴趣，并发现了其在多种光能转换中的应用，例如人工光合作用，CO 2还原或有机污染物的降解。然而，它们在合成光催化中的利用，特别是在C（sp 3）-H键的直接功能化方面，仍未得到充分的研究。本文中，我们报道了介孔石墨碳氮化物（mpg-CN）作为C（sp 3的直接芳基化的非均相有机半导体光催化剂）– H键结合镍催化。我们的方案具有广泛的合成范围（> 70个实例，包括药物和农药的后期功能化），操作简单，并显示出高的化学选择性和区域选择性。mpg-CN催化剂的简便分离和回收再利用，其制备成本低，固有的光化学稳定性和低毒性是克服均相光催化的典型缺点的有益特性。详细的机械研究和动力学研究表明，从有机半导体到镍配合物的前所未有的能量转移过程（EnT）正在运行。
• [EN] AZETIDINYL 0-GLYC0PR0TEIN-2-ACETAMID0-2-DEOXY-3-D-GLUC0PYRAN0SIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'AZÉTIDINYL 0-GLYC0PR0TÉIN-2-ACÉTAMID0-2-DÉSOXY-3-D-GLUC0PYRAN0SIDASE
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2020185593A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  Described herein are compounds represented by formula (I) (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of preparing and using the same. The variables Ar, X, R1, R3, R 4, Y 1, Y2, and Z are as defined herein.

  本文描述了由公式(I) (I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，包括含有该化合物的制药组合物以及制备和使用该化合物的方法。其中，变量Ar、X、R1、R3、R4、Y1、Y2和Z的定义如本文所述。
• ROBBA M.; LECOMTE J.-M.; CUGNON DE SEVRICOURT M., BULL. SOC. CHIM. FRANCE <BSCF-AS>, 1975, NO 3-4, PART. 2, 592-597
  作者：ROBBA M.、 LECOMTE J.-M.、 CUGNON DE SEVRICOURT M.

  DOI：——

  日期：——
• AZETIDINYL 0-GLYC0PR0TEIN-2-ACETAMID0-2-DEOXY-3-D-GLUC0PYRAN0SIDASE INHIBITORS
  申请人：Biogen MA Inc.

  公开号：EP3935055A1

  公开（公告）日：2022-01-12
• Robba,M. et al., Bulletin de la Societe Chimique de France, 1975, p. 592 - 597
  作者：Robba,M. et al.

  DOI：——

  日期：——