balsalazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 偶氮苯
• 英文名称: balsalazide
• 英文别名: 5-[(1E)-[4-[[(2-carboxyethyl)amino]carbonyl]phenyl]azo]-2-hydroxybenzoic acid；(E)-5-((4-((2-carboxyethyl)carbamoyl)phenyl)diazenyl)-2-hydroxybenzoic acid；(E)-5-[[-4-[[(2-carboxyethyl)amino]carbonyl]phenyl]azo]-2-hydroxybenzoic acid；(E)-5-[[4-[[(2-carboxyethyl)amino]carbonyl]phenyl]azo]-2-hydroxybenzoic acid
• 化学式: C₁₇H₁₅N₃O₆
• 分子量: 357.323
• InChiKey: IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.71
• 重原子数：
  26.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  148.65
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  balsalazide 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 以89.6 g的产率得到(E)-5-[[4-[[(2-carboxyethyl)amino]carbonyl]phenyl]azo]-2-hydroxybenzoate disodium salt dihydrate
  参考文献：
  名称：

  一种巴柳氮钠的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种巴柳氮钠的制备方法，包括巴柳氮酸的精制和巴柳氮钠的制备两个步骤，柳氮酸的精制是将巴柳氮酸粗品用二甲基甲酰胺或二甲基亚砜溶解，然后经过脱色、加入乙醇、保温结晶、洗涤、干燥制得巴柳氮酸精品；巴柳氮钠的制备是将巴柳氮酸精品用二甲基甲酰胺或二甲基亚砜溶解，然后滴加氢氧化钠溶液，滴加乙醇，结晶，洗涤，干燥制得巴柳氮钠。本发明在巴柳氮酸精制及巴柳氮钠制备过程中使用二甲基甲酰胺或二甲基亚砜为溶剂，可以有效的去除杂质，质量符合美国药典标准要求，工艺简单稳定。

  公开号：

  CN110003044A
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯甲酰-beta-丙氨酸 在 盐酸 、 硝酸 、 sodium carbonate 、 sodium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 balsalazide
  参考文献：
  名称：

  低浓度二氧化氮在空气中重氮化进行可持续合成Balsalazide和Sulfasalazine

  摘要：

  低浓度的二氧化氮是一系列工业过程中的副产品，可以通过苯胺的重氮化反应有效地回收利用。现在报道的研究表明，当使用亲水性苯胺作为起始原料时，从气流中除去二氧化氮甚至更有效。以这种方式以定量产率获得的重氮盐可以直接用于偶氮偶合反应，从而为工业上重要的偶氮化合物开辟了一条诱人的途径。

  DOI：

  10.1002/chem.201605359

文献信息

• [EN] 2-(1H-INDOLE-3-CARBONYL)-THIAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ARYL HYDROCARBON RECEPTOR (AHR) AGONISTS FOR THE TREATMENT OF E.G. ANGIOGENESIS IMPLICATED OR INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(1H-INDOLE-3-CARBONYL)-THIAZOLE-4-CARBOXAMIDE ET COMPOSÉS CORRESPONDANTS UTILISÉS EN TANQUE QUE AGONISTES DU RÉCEPTEUR D'HYDROCARBURE ARYLE (AHR) UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DE, P.EX., DE L'ANGIOGENÈSE IMPLIQUÉE OU DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：IKENA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2021127302A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  2-(1H-lndole-3-carbonyl)-thiazole-4-carboxamide derivatives and the corresponding imidazole, oxazole and thiophene derivatives and related compounds as aryl hydrocarbon receptor (AHR) agonists for the treatment of angiogenesis implicated disorders, such as e.g. retinopathy, psoriasis, rheumatoid arthritis, obesity and cancer, or inflammatory disorders. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 27 to 32 and 59 to 219; examples 1 to 8; compounds 1-1 to 1-97; tables 1-a, 2 and 3).

  2-(1H-吲哚-3-甲酰基)-噻唑-4-羧酰胺衍生物及相应的咪唑、噁唑和噻吩衍生物以及相关化合物作为芳香烃受体（AHR）激动剂，用于治疗涉及血管生成的疾病，例如视网膜病变、银屑病、类风湿性关节炎、肥胖和癌症，或炎症性疾病。本说明书揭示了示例化合物的合成和表征以及其药理数据（例如第27至32页和59至219页；示例1至8；化合物1-1至1-97；表1-a、2和3）。
• [EN] LYMPHATIC SYSTEM-DIRECTING LIPID PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIPIDIQUES ORIENTANT VERS LE SYSTÈME LYMPHATIQUE
  申请人：ARIYA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019046491A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention provides lymphatic system-directing lipid prodrugs, pharmaceutical compositions thereof, methods of producing such prodrugs and compositions, as well as methods of improving the bioavailability or other properties of a therapeutic agent that comprises part of the lipid prodrug. The present invention also provides methods of treating a disease, disorder, or condition such as those disclosed herein, comprising administering to a patient in need thereof a provided lipid prodrug or a pharmaceutical composition thereof.

  本发明提供了淋巴系统定向脂质前药，其制药组合物，制备这种前药和组合物的方法，以及改善作为脂质前药一部分的治疗剂的生物利用度或其他性质的方法。本发明还提供了治疗疾病、紊乱或症状的方法，包括向需要的患者施用所提供的脂质前药或其制药组合物。
• [EN] TARGETING DIAZO PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISEASES<br/>[FR] CIBLAGE DE PROMÉDICAMENTS DIAZO POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES GASTRO-INTESTINALES
  申请人：TRINITY COLLEGE DUBLIN

  公开号：WO2009003970A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Provided herein are compounds, compositions and methods for decreasing NFkB DNA-binding activity in a patient comprising administering of a therapeutically effective amount of a compound or composition of the application to the patient to reduce, alleviate or treat various gastrointestinal diseases, such as inflammatory bowel disease (IBD).

  本文提供了一种减少患者NFkB DNA结合活性的化合物、组合物和方法，包括向患者施用本申请的化合物或组合物的治疗有效量，以减少、缓解或治疗各种胃肠疾病，如炎症性肠病（IBD）。
• [EN] CHEMOKING RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE CHIMIOKINES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2013010453A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Disclosed herein are chemokine receptor antagonists of formula (I) wherein G1, X1, X2, and X3 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

  本文揭示了化学受体拮抗剂的化学式(I)，其中G1、X1、X2和X3如规范中所定义。还描述了包含这种化合物的组合物；以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• [EN] TRICYCLIC MODULATORS OF TNF SIGNALING<br/>[FR] MODULATEURS TRICYCLIQUES DE LA SIGNALISATION DU TNF
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016168641A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  The invention provides tricyclic heterocyclic compounds, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are defined herein. The compounds of the invention may be useful for treating immunological and oncological conditions.

  这项发明提供了三环杂环化合物，其药用盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体，其中变量在此处定义。该发明的化合物可能对治疗免疫和肿瘤疾病有用。