1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酸琥珀酰亚胺酯 | 84358-15-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酸琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: Boc-piperidine-4-carboxylic acid N-hydroxysuccinimide ester
• 英文别名: boc-inp-Osu；1-[1-(t-butoxycarbonyl)piperidin-4-ylcarbonyloxy]-2,5-dioxopyrrolidine；Succinimido 1-t-butoxycarbonylpiperidine-4-carboxylate；1-O-tert-butyl 4-O-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) piperidine-1,4-dicarboxylate
• CAS: 84358-15-6
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₆
• mdl: MFCD20535449
• 分子量: 326.349
• InChiKey: ZOUQKBHJISIGOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.733
• 拓扑面积：
  93.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酸琥珀酰亚胺酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 41.0h， 生成 1-(4-bromophenylsulphonyl)-4-(piperidin-4-ylcarbonyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  A Novel Series of 4-Piperidinopyridine and 4-Piperidinopyrimidine Inhibitors of 2,3-Oxidosqualene Cyclase−Lanosterol Synthase

  摘要：

  A novel series of 4-piperidinopyridines and 4-piperidinopyrimidines showed potent and selective inhibition of rat 2,3-oxidosqualene cyclase-lanosterol synthase (OSC) (e.g. 26 IC50 rat = 398 +/- 25 nM, human = 112 +/- 25 nM) and gave selective oral inhibition of rat cholesterol biosynthesis (26 ED80 = 1.2 +/- 0.3 mg/kg, n = 5; HMGCoA reductase inhibitor simvastatin, ED80 = 1.2 +/- 0.3 mg/kg, n = 5). The piperidinopyrimidine OSC inhibitors have a significantly lower pK(a) than the corresponding pyridine or the previously reported quinuclidine OSC inhibitor series. This indicates that other novel OSC inhibitors may be found in analogues of this series across a broader pK(a) range (6.0-9.0). These series may yield novel hypocholesterolemic agents for the treatment of cardiovascular disease.

  DOI：

  10.1021/jm000139k
• 作为产物：
  描述：

  2-(叔丁氧羰基氧亚氨基)-2-苯乙腈 在 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 生成 1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酸琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  烟酸和异烟酸的酯作为潜在的抗惊厥药

  摘要：

  合成了多种乳酸和异戊酸酯，并评估了其抗惊厥活性。酯基在亲脂性和对水解的反应性方面变化。筛选了酯类，以防因电击，戊四氮和推定的γ-氨基丁酸拮抗剂双小茴香引起的癫痫发作。乳脂酸和异二十二烯酸的对硝基苯基酯对双小分子碱诱发的癫痫发作表现出最显着的活性。测试了乳酸菌酯对小鼠全脑小薄片中γ-氨基丁酸和L-脯氨酸摄取的体外抑制作用。对硝基苯基酯，正辛酯和琥珀酰亚胺酯是最有效的γ-氨基丁酸摄取抑制剂。

  DOI：

  10.1002/jps.2600711108
• 作为试剂：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酸琥珀酰亚胺酯 、 在 1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酸琥珀酰亚胺酯 作用下， 以81的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE LIQUID PHASE SYNTHESIS OF H-INP-(D)BAL-(D)TRP-PHE-APC-NH2, AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE EN PHASE LIQUIDE DE H-INP-(D)BAL-(D)TRP-PHE-APC-NH2, ET DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI

  摘要：

  本发明提供了一种液相合成 Ghrelin 类似物 H-Inp-(D)Bal-(D)Trp-Phe-Apc-NH2 (SEQ ID NO: 1，公式 (I)) 及其药学上可接受的盐的方法。

  公开号：

  WO2015134567A1

文献信息

• [EN] NOVEL HIGH PENETRATION DRUGS AND THEIR COMPOSITIONS THEREOF FOR TREATMENT OF PARKINSON DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX MÉDICAMENTS À PÉNÉTRATION ÉLEVÉE ET LEURS COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DE PARKINSON
  申请人：TECHFIELDS PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014139161A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  One aspect of the invention provides a composition of novel high penetration compositions (HPC) or a high penetration prodrug (HPP) for treatment of Parkinson's disease. The HPCs/HPPs are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, the HPPs are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPCs/HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., locally delivered to an action site of a condition with a high concentration or systematically administered to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

  本发明的方面之一提供了用于治疗帕金森病的新型高渗透组合物（HPC）或高渗透前药（HPP）。HPCs/HPPs能够穿过生物屏障后转化为母药活性药物或药物代谢物，因此能够对母药或代谢物能够治疗的疾病进行治疗。此外，HPPs能够到达母药可能无法进入的区域或在目标区域达到足够的浓度，从而实现新的治疗方法。HPCs/HPPs可以通过各种给药途径给药给受试者，例如，局部施用于具有高浓度的疾病作用部位，或者系统性地给药给生物受试者，并以更快的速率进入全身循环。
• パ−キンソン病治療用の新規高透過薬物及びその組成物
  申请人：テックフィールズ ファーマ カンパニー リミテッド

  公开号：JP2020040949A

  公开（公告）日：2020-03-19

  【課題】本発明の一態様は、パーキンソン病の治療のための新規高透過組成物(HPC)又は高透過プロドラッグ(HPP)を提供する。【解決手段】HPC／HPPは、生物学的障壁を通過した後に親活性薬又は薬物代謝物に変換され得るので、親薬物又は代謝物が治療可能な状態を治療することができる。さらに、HPPは、親薬物が接近できない領域に到達することができるか又は標的領域で十分な濃度になることができるので、新規治療を提供する。HPC／HPPは、種々の投与経路により対象に投与可能であり、例えば、ある状態の活性部位に高濃度で局所送達されるか又は生物対象に全身投与されてより速い速度で体循環に入ることができる。【選択図】なし

  【课题】本发明的一个方面是提供一种用于治疗帕金森病的新颖高透过性组合物（HPC）或高透过性前药（HPP）。 【解决手段】HPC/HPP能够在通过生物屏障后转化为亲活性药物或药物代谢物，因此可以治疗亲药物或代谢物能够达到的治疗状态。此外，HPP能够到达亲药物无法接近的区域，或者在目标区域达到足够高的浓度，从而提供新的治疗方法。HPC/HPP可以通过各种给药途径给予目标，例如，在特定状态下活性部位可以局部高浓度输送，或者通过全身给药快速进入体循环。【选择图】无
• Synthesis and<i>in Vitro</i>Biological Evaluation of Carbonyl Group-Containing Inhibitors of Vesicular Acetylcholine Transporter
  作者：Simon M. N. Efange、Anil B. Khare、Krystyna von Hohenberg、Robert H. Mach、Stanley M. Parsons、Zhude Tu

  DOI：10.1021/jm9017916

  日期：2010.4.8

  To identify selective high-affinity inhibitors of the vesicular acetylcholine transporter (VAChT), we have interposed a carbonyl group between the phenyl and piperidyl groups of the prototypical VAChT ligand vesamicol and its more potent analogues benzovesamicol and 5-aminobenzovesamicol. Of 33 compounds synthesized and tested, 6 display very high affinity for VAChT (Ki, 0.25−0.66 nM) and greater than

  为了鉴定水泡乙酰胆碱转运蛋白（VAChT）的选择性高亲和力抑制剂，我们在典型的VAChT配体维他命醇及其更有效的类似物苯并维他命和5-氨基苯并维他命的苯基和哌啶基之间插入了一个羰基基团。的合成和测试33个的化合物，6为显示中VAChT非常高的亲和力（ķ我，0.25-0.66 nM）的和大于在σ为500中VAChT倍的选择性1和σ 2个受体。十二种化合物具有很高的亲和力（K i，1.0-10 nM）和对VAChT的良好选择性。此外，还存在3种卤代化合物，即反式-3- [4-（4-氟苯甲酰基）哌啶基] -2-羟基-1,2,3,4-四氢萘（28b）（K i = 2.7 nM，VAChT / sigma选择性指数= 70），反式-3- [4-（5-碘噻吩基羰基）哌啶基] -2-羟基-1,2,3,4-四氢萘（28h）（K i = 0.66 nM，VAChT / sigma选择性指数= 294）和5-氨基-3-
• Substituted pyrimidine derivatives and their pharmaceutical use
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US06093718A1

  公开（公告）日：2000-07-25

  This invention concerns heterocyclic derivatives which are useful in inhibiting oxido-squalene cyclase, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The present invention is also concerned with heterocyclic derivatives capable of inhibiting cholesterol biosynthesis and hence in lowering cholesterol levels in blood plasma. The present invention also relates to methods of using such heterocyclic derivatives in diseases and medical conditions such as hypercholesterolemia and atherosclerosis.

  这项发明涉及对氧化齿萜环化酶具有抑制作用的杂环衍生物，以及其制备方法和含有它们的药物组合物。本发明还涉及对能够抑制胆固醇生物合成并因此降低血浆胆固醇水平的杂环衍生物。本发明还涉及在高胆固醇血症和动脉粥样硬化等疾病和医疗状况中使用这种杂环衍生物的方法。
• [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：PHARMASCIENCE INC

  公开号：WO2015074138A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention relates to a novel family of protein kinase inhibitors, more specifically the present invention is directed to inhibitors of the Tec or Src protein kinase families. The present invention also relates to the processes of preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative, inflammatory, autoimmune or infectious diseases, disorders, or conditions in which protein kinase activity is implicated.

  本发明涉及一种新型蛋白激酶抑制剂家族，更具体地说，本发明涉及Tec或Src蛋白激酶家族的抑制剂。本发明还涉及这些化合物的制备过程，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗与蛋白激酶活性有关的增殖性、炎症性、自身免疫性或传染性疾病、紊乱或病况中的用途。