1-methylpiperidin-4-yl chloroformate hydrochloride | 127595-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-methylpiperidin-4-yl chloroformate hydrochloride
• 英文别名: (1-methylpiperidin-4-yl)carbonochloridate hydrochloride；(1-methylpiperidin-4-yl)carbonochloridate hydrogen chloride；1-methyl-4-piperidinyl chloroformate hydrochloride；(1-methylpiperidin-4-yl) carbonochloridate;hydrochloride
• CAS: 127595-09-9
• 化学式: C₇H₁₂ClNO₂*ClH
• 分子量: 214.092
• InChiKey: VSCFDWQVTGBPNF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  152-153 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.88
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methylpiperidin-4-yl chloroformate hydrochloride 、 ginkgolide B 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以53mg的产率得到10-O-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy-formyl)ginkgolide B
  参考文献：
  名称：

  银杏内酯B衍生物及其在药物中的应用

  摘要：

  本发明涉及一种新的银杏内酯B衍生物及其水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，以及包含该衍生物的药物组合物；本发明进一步涉及所述化合物或所述药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于防护、处理、治疗或减轻患者的心脑血管疾病。本发明还涉及所述银杏内酯B衍生物的制备方法。

  公开号：

  CN105367582B
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-4-哌啶醇 、 氯甲酸三氯甲酯 以 乙腈 为溶剂， 以98%的产率得到1-methylpiperidin-4-yl chloroformate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  新型2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-羧酸衍生物作为高效的5-HT3受体拮抗剂的合成。

  摘要：

  合成了一系列含有碱性氮杂环或氮杂双环烷基部分的2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-羧酸酯和酰胺，并在放射性配体结合测定中评估了其对5-HT3的拮抗活性（[ 3H] ICS 205930）和5-HT诱导的大鼠von Bezold-Jarisch反射。发现内取代的氮杂双环烷基衍生物（例如7a，12a，12b）比相应的exo类似物（例如7b，12h，12i）或氮杂环烷基化合物具有更高的活性。事实证明，酰胺衍生物12a，12b，12c，12e，13b和13c的活性比相应的酯衍生物7a，11a，7c，7d，8a和8b高约10倍。特别是化合物12a（DA 6215）在结合试验中的Ki = 3.8 nM，在von Bezold-Jarisch反射试验中的ED50 = 1 nM / kg iv，活性与参考化合物2（ICS 205930，Ki = 2 nM，ED50 = 2.1 nM / kg）相当

  DOI：

  10.1021/jm00170a009

文献信息

• [EN] ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：UNIV RUTGERS

  公开号：WO2014074932A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R1-R3, n, and W have any of the values defined in the specification, and salts thereof. The compounds have good solubility and are useful for treating bacterial infections.

  该发明提供了式（I）的化合物：其中R1-R3，n和W具有规范中定义的任何值，以及其盐。这些化合物具有良好的溶解性，并可用于治疗细菌感染。
• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227570A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, and n are as defined in the specification and claims, their use 5-HT 5A receptor antagonists, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如规范和声明中定义，它们用作5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造以及含有它们的药物组合物。
• ANTIMICROBIAL AGENTS
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US20150133465A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The invention provides compounds of formula (I): wherein R 1 -R 3 , n, and W have any of the values defined in the specification, and salts thereof. The compounds have good solubility and are useful for treating bacterial infections.

  该发明提供了式(I)的化合物： 其中R1-R3，n和W具有规范中定义的任何值，并且其盐。这些化合物具有良好的溶解性，可用于治疗细菌感染。
• [EN] COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS AYANT UNE ACTIVITÉ ANTAGONISTE D'UN RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE ET AGONISTE D'UN RÉCEPTEUR BÊTA2 ADRÉNERGIQUE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2012168359A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to compounds acting both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists, to processes for their preparation, to compositions comprising them, to therapeutic uses and combinations with other pharmaceutical active ingredients.

  这项发明涉及既作为肌肉胆碱受体拮抗剂又作为β2肾上腺素受体激动剂的化合物，涉及它们的制备方法，包含它们的组合物，治疗用途以及与其他药用活性成分的组合。
• 2-aminoquinolines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08183380B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, and n are as defined in the specification and claims, their use 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如规范和索赔中定义的那样，它们的用途是5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造和含有它们的制药组合物。