2-[[4-[2-[4-(4-Tert-butylphenyl)phenyl]-3-[4-(4-chloro-3-methylphenyl)anilino]-3-oxopropyl]benzoyl]amino]ethanesulfinic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 2-[[4-[2-[4-(4-Tert-butylphenyl)phenyl]-3-[4-(4-chloro-3-methylphenyl)anilino]-3-oxopropyl]benzoyl]amino]ethanesulfinic acid
• 英文别名: 2-[[4-[2-[4-(4-tert-butylphenyl)phenyl]-3-[4-(4-chloro-3-methylphenyl)anilino]-3-oxopropyl]benzoyl]amino]ethanesulfinic acid
• 化学式: C₄₁H₄₁ClN₂O₄S
• 分子量: 693.3
• InChiKey: FNPHQWGFGIIYGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.1
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• GLUCAGON ANTAGONISTS
  申请人：Metabasis Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3153501A1

  公开（公告）日：2017-04-12

  Provided herein are compounds of Formula I, where the variables are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof having an optical purity of at least 95% of the R enantiomer which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well the the same for use in methods of treating, preventing or ameliorating a condition, disorder or disease for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Formula I

  本文提供了式I化合物（其中变量如本文所定义）及其药学上可接受的盐、溶液或原药，其R对映体的光学纯度至少为95%，具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性。此外，本文还提供了包含相同成分的药物组合物，以及相同成分用于治疗、预防或改善一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂适用的病症、紊乱或疾病的方法，包括 I 型和 II 型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖症。 式 I