YM-155盐酸盐 | 355406-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: YM-155盐酸盐
• 英文名称: 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium chloride
• 英文别名: YM-155 hydrochloride；1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;chloride
• CAS: 355406-09-6
• 化学式: C₂₀H₁₉N₄O₃*Cl
• 分子量: 398.849
• InChiKey: NUZWGSASIPTGSA-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 溶解度：
  DMSO 中≥19.45 mg/mL； ≥4.34 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声；超声检测水中≥48.1 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.65
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(1,4-二氧代-3-((吡嗪-2-基甲基)氨基)-1,4-二氢萘-2-基)-N-(2-甲氧 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 YM-155盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  EP1614686

  摘要：

  公开号：

文献信息

• BROMIDE AND ITS CRYSTAL
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1614686A1

  公开（公告）日：2006-01-11

  The 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium bromide of the invention and its crystals, particularly α- and β-form Crystals, have no hygroscopic property, have excellent stability and therefore are useful as production materials of medicines. Particularly, the β-form Crystal is most stable and markedly useful as a bulk for medicines.

  本发明的 1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓溴化物及其晶体，特别是 α 型和β型晶体，没有吸湿性，具有极好的稳定性，因此可用作药物的生产原料。尤其是 β-形式晶体最为稳定，可作为药物的散装材料。
• STABILIZED PHARMACEUTICAL COMPOSITION
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2055304A1

  公开（公告）日：2009-05-06

  [Problem] A stable liquid-form pharmaceutical composition wherein the decomposition with time is prevented and a stabilization method thereof is provided, for providing a liquid-form pharmaceutical composition of 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a clinical fields. [Means for Solution] Related are a stable pharmaceutical composition of 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium or a pharmaceutically acceptable salt thereof, containing one kind or two or more kinds selected from the group consisting of carbazochrome sodium sulfonate and derivatives thereof, vitamin C's, butylhydroxylanisol, vitamin E's, Vitamin P's, gallic acid, propyl gallate, alpha-thioglycerine and cysteine hydrochloride, as well as a lyophilized product thereof and a stabilizing method thereof.

  问题 提供一种防止随时间分解的稳定液态药物组合物及其稳定方法，用于向临床领域提供1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓或其药学上可接受的盐的液态药物组合物。 [解决方案］ 本发明涉及一种稳定的 1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓或其药学上可接受的盐的药物组合物，该组合物含有一种或两种或两种以上选自咔唑啉磺酸钠及其衍生物组成的组、维生素 C、丁基羟基歧化醇、维生素 E、维生素 P、没食子酸、没食子酸丙酯、α-硫代甘油和盐酸半胱氨酸，以及其冻干产品和稳定方法。
• Bromide and its crystal
  申请人：Kinoyama Isao

  公开号：US20060223831A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  The 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium bromide of the invention and its crystals, particularly α- and β- form Crystals, have no hygroscopic property, have excellent stability and therefore are useful as production materials of medicines. Particularly, the β- form Crystal is most stable and markedly useful as a bulk for medicines.

  本发明的 1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(吡嗪-2-基甲基)-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-鎓溴化物及其晶体，特别是 α 型和β型晶体，没有吸湿性，具有极好的稳定性，因此可用作药物的生产原料。尤其是 β-型晶体最为稳定，可作为药物的散装材料。
• EP1614686B1
  申请人：——

  公开号：EP1614686B1

  公开（公告）日：2014-05-07