hydron;1-(4-methylphenyl)piperazine;dichloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: hydron;1-(4-methylphenyl)piperazine;dichloride
• 化学式: C11H18Cl2N2
• 分子量: 249.18
• InChiKey: PMGFOTNCJZITIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.25
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Bromomethyl-coumarin 、 hydron;1-(4-methylphenyl)piperazine;dichloride 、 potassium carbonate 在 乙酸乙酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 以provided the product as plates (0.45 g, 64% yield), mp 154-155° C.的产率得到7-(4-p-Tolyl-piperazin-1-ylmethyl)-chromen-2-one
  参考文献：
  名称：

  Coumarin dopamine D4 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及拮抗多巴胺D4受体的化合物，使用拮抗多巴胺D4受体的化合物治疗精神病和精神分裂症的方法，以及含有多巴胺D4受体拮抗剂的药学上可接受的组合物。

  公开号：

  US05922719A1

文献信息

• [EN] NOVEL TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS INÉDITS DE LA TÉTRAHYDROQUINOLINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012101068A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein R1 to R8, A1 to A3 have the significance given in claim 1, can be used as AMPK modulators for treating obesity, hyperglycemia or type 2 diabetes.

  化合物的化学式（I）或其药用可接受的盐或酯，其中R1至R8，A1至A3具有权利要求1中给定的含义，可用作AMPK调节剂，用于治疗肥胖症、高血糖或2型糖尿病。
• NOVEL TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Feng Lichun

  公开号：US20120190677A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein R 1 to R 8 , A 1 to A 3 have the are as described herein and compositions including the compounds.

  本发明涉及公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中R1至R8，A1至A3如本文所述，并包括该化合物的组合物。
• Compounds II
  申请人：Boyd Joseph W.

  公开号：US20090281087A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present application relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, and to the use of the compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本申请涉及式(I)的新化合物，包含该化合物的药物组合物，它们的制备过程，以及将这些化合物用作瘦素受体调节剂拟态物，用于制备治疗与体重增加、2型糖尿病和高脂血症相关的药物。
• [EN] PIPERAZINES AS ANTI-OBESITY AGENTS<br/>[FR] PIPÉRAZINES COMME AGENTS ANTI-OBÉSITÉ
  申请人：BIOVITRUM AB PUBL

  公开号：WO2009071658A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to processes for their preparation, and to the use of these compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，包括这些化合物的药物组合物，其制备方法，以及将这些化合物用作在制备针对与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关疾病的药物中的瘦素受体调节剂拟拟物。
• Aromatic sulfone hydroxamic acid metalloprotease inhibitor
  申请人：Barta E. Thomas

  公开号：US20060084688A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  A treatment process is disclosed that comprises administering an effective amount of an aromatic sulfone hydroxamic acid that exhibits excellent inhibitory activity of one or more matrix metalloprotease (MMP) enzymes, such as MMP-2, MMP-9, and MMP-13, while exhibiting substantially less inhibition at least of MMP-1 to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity. The administered enzyme inhibitor corresponds in structure to formula (I), below, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 and R 2 are both hydrido or R 1 and R 2 together with the atoms to which they are bonded form a 5- to 8-membered ring containing one, two, or three heteroatoms in the ring that are oxygen, sulfur, or nitrogen. R 3 in formula (I) is an optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl radical. Also disclosed are metalloprotease inhibitor compounds having those selective activities, processes for manufacture of such compounds and pharmaceutical compositions using an inhibitor.

  本发明揭示了一种治疗方法，包括向患有与病理性基质金属蛋白酶活性相关的病症的宿主施用一种具有出色的抑制一种或多种基质金属蛋白酶（MMP）酶活性的芳香磺酰羟肟酸有效量，例如MMP-2、MMP-9和MMP-13，同时在至少MMP-1方面表现出显著较少的抑制作用。所施用的酶抑制剂在结构上对应于下式（I）或其药学上可接受的盐，其中R1和R2均为氢基或R1和R2与它们键合的原子形成一个5到8个成员环，该环中含有一个、两个或三个杂原子，该杂原子为氧、硫或氮。式（I）中的R3为可选的取代芳基或可选的取代杂芳基基团。本发明还揭示了具有这些选择性活性的金属蛋白酶抑制剂化合物，制造这种化合物的过程以及使用抑制剂的制药组合物。