LY 339434 | 219566-62-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: LY 339434
• 英文别名: 2L779V9Ymy；(2S,4R)-2-amino-4-[(E)-3-naphthalen-2-ylprop-2-enyl]pentanedioic acid
• CAS: 219566-62-8
• 化学式: C₁₈H₁₉NO₄
• 分子量: 313.353
• InChiKey: KNAYYBRIBNEIAL-WNEUIUNWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2R,4S)-2-tert-Butoxycarbonylamino-4-((E)-3-naphthalen-2-yl-allyl)-pentanedioic acid 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 LY 339434
  参考文献：
  名称：

  4-烷基-和4-肉桂基谷氨酸类似物是有效的GluR5海藻酸酯受体激动剂。

  摘要：

  制备对映体纯的（2S，4R）-4-取代的谷氨酸，并测试其同质的GluR5和GluR6海藻酸酯亚型受体亲和力。一些4-肉桂基类似物对GluR5受体显示出高选择性和强效性（K（i）<25 nM）。用3-（2-萘基）丙-2-烯基化合物获得最大的选择性和效力。该化合物LY339434对AMPA和红藻氨酸受体GluR1，-2，-4和-6的活性可忽略不计。虽然，LY339434在文化海马神经元（大约EC（50）为2.5 microM）对NMDA受体显示激动剂活性，我们认为LY339434应该是研究GluR5海藻酸酯受体功能作用的有用药理工具。

  DOI：

  10.1021/jm9911682

文献信息

• PHOTOREACTIVE REGULATOR OF GLUTAMATE RECEPTOR FUNCTION AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Trauner Dirk

  公开号：US20090181454A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The present invention provides a synthetic regulator of glutamate receptor function, which regulator is a light-sensitive (photoreactive) regulator. The present invention further provides a light-regulated glutamate receptor that includes a subject synthetic regulator non-covalently associated with the glutamate receptor. Also provided are cells and membranes comprising a subject light-regulated glutamate receptor. The present invention further provides methods of modulating glutamate receptor function, involving use of light. The present invention further provides methods of identifying agents that modulate glutamate receptor function.

  本发明提供了一种合成的谷氨酸受体功能调节剂，该调节剂是一种光敏感（光反应性）调节剂。本发明还提供了一种光调节的谷氨酸受体，其中包括与谷氨酸受体非共价结合的主体合成调节剂。还提供了包括主体光调节谷氨酸受体的细胞和膜。本发明还提供了使用光调节谷氨酸受体的调节谷氨酸受体功能的方法。本发明还提供了识别调节谷氨酸受体功能的药剂的方法。
• Novel Neuroprotective Compounds and Uses Thereof
  申请人：Gozin Michael

  公开号：US20100144868A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Disclosed are novel hybrid compounds having a fullerene core residue, one or more bioavailability enhancing moieties and one or more glutamate receptor ligand residues, whereby the bioavailability enhancing moiety allow the compound to reach an effective concentration in physiological media and pass the blood-brain barrier, as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these hybrid compounds and uses thereof as antioxidants and/or neuroprotective agents for the treatment of medical conditions associated with oxidative stress and/or neural damage, such as, for example, neurological diseases, disorders and trauma, and hence in the treatment of CNS-associated diseases, disorders and trauma, as well as to uses thereof as antiviral, antibacterial, antiglycemic, antiarrhythmic, antidepressant and antitumor agents.
• US8178496B2
  申请人：——

  公开号：US8178496B2

  公开（公告）日：2012-05-15