4-(4-chloro-3-methylphenyl)piperidin-4-ol | 21928-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-chloro-3-methylphenyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 4-(3-methyl-4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidine
• CAS: 21928-36-9
• 化学式: C₁₂H₁₆ClNO
• 分子量: 225.718
• InChiKey: UECDLLOAOVMUGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-chloro-3-methylphenyl)piperidin-4-ol 、 4-<<7-(trifluoromethyl)-4-quinolinyl>amino>benzoic acid 、 N,N'-羰基二咪唑 生成 4-(3-methyl-4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-[4-[[7-(trifluoromethyl)-4-quinolinyl]amino]benzoyl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  Antihypertensive 7-trifluoromethyl-4-aminoquinolones

  摘要：

  公式II的抗高血压化合物##STR1##其中D是哌啶或1,2,5,6-四氢吡啶环；其中X是氯或三氟甲基；其中R.sub.1是氢或羟基（当D环为哌啶时），或者为空（当D环为1,2,5,6-四氢吡啶时）；其中基团Ar是2-氧代-1-苯并咪唑啉基、苯基或被一个或两个卤、三氟甲基或烷基、烷氧基取代的苯基，其中碳基团为1至3个碳原子，卤素为氯、溴或氟。通过将4-[[7-(氯)或(三氟甲基)-4-喹啉基]-氨基]苯甲酸与氯化硫酰或羰基双咪唑反应，并随后与所选的取代哌啶或1,2,5,6-四氢吡啶反应，可以制备出公式II的药理学可接受的酸盐加合物，也可用作抗高血压药物。

  公开号：

  US04166853A1

文献信息

• Indazole compound and pharmaceutical use thereof
  申请人：Takemiya Akihiro

  公开号：US20070173537A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  The present invention can provide a cancer treatment drug containing, as an active ingredient, a substance selected from the group consisting of an indazole compound of the following formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate, a water adduct and a solvate:

  本发明可以提供一种癌症治疗药物，其包含以下公式（I）中的吲唑化合物、药用可接受盐、水合物、水加合物和溶剂化物等物质中所选的一种作为活性成分：
• INDAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1714961B1

  公开（公告）日：2015-12-09
• US4166853A
  申请人：——

  公开号：US4166853A

  公开（公告）日：1979-09-04
• US7994196B2
  申请人：——

  公开号：US7994196B2

  公开（公告）日：2011-08-09
• Antihypertensive 7-trifluoromethyl-4-aminoquinolones
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US04166853A1

  公开（公告）日：1979-09-04

  Antihypertensive compounds of the formula II ##STR1## wherein D is a piperidino or 1,2,5,6-tetrahydropyridino ring; wherein X is chloro or trifluoromethyl; wherein R.sub.1 is hydrogen or hydroxy when the D ring is piperidino, or nothing when the D ring is 1,2,5,6-tetrahydropyridino; and, wherein the moiety Ar is 2-oxo-1-benzimidazolinyl, phenyl, or phenyl substituted by one or two halo, trifluoromethyl, or alkyl, alkoxy, in which the carbon moieties are of 1 to 3 carbon atoms, inclusive, and halo is chloro, bromo, or fluoro, are produced by reacting 4-[[7-(chloro) or (trifluoromethyl)-4-quinolinyl]-amino]benzoic acid with thionyl chloride or a carbonyl diimidazole and subsequent reaction with the selected substituted piperidine or 1,2,5,6-tetrahydropyridine. The pharmacologically acceptable acid addition salts of II can also be used as antihypertensives.

  公式II的抗高血压化合物##STR1##其中D是哌啶或1,2,5,6-四氢吡啶环；其中X是氯或三氟甲基；其中R.sub.1是氢或羟基（当D环为哌啶时），或者为空（当D环为1,2,5,6-四氢吡啶时）；其中基团Ar是2-氧代-1-苯并咪唑啉基、苯基或被一个或两个卤、三氟甲基或烷基、烷氧基取代的苯基，其中碳基团为1至3个碳原子，卤素为氯、溴或氟。通过将4-[[7-(氯)或(三氟甲基)-4-喹啉基]-氨基]苯甲酸与氯化硫酰或羰基双咪唑反应，并随后与所选的取代哌啶或1,2,5,6-四氢吡啶反应，可以制备出公式II的药理学可接受的酸盐加合物，也可用作抗高血压药物。