(R)-6-Chloro-1'-[2-(1-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-spiro[chroman-2,4'-piperidin]-4-one | 300549-69-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: (R)-6-Chloro-1'-[2-(1-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-spiro[chroman-2,4'-piperidin]-4-one
• 英文别名: 6-chloro-1'-[2-[(1R)-1-hydroxyethyl]pyrimidin-4-yl]spiro[3H-chromene-2,4'-piperidine]-4-one
• CAS: 300549-69-3
• 化学式: C₁₉H₂₀ClN₃O₃
• 分子量: 373.839
• InChiKey: GDDIXZPLSLDDHA-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-1'-[2-(1-butyryloxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-6-chloro-spiro[chroman-2,4'-piperidin]-4-one 、 单水氢氧化锂 在 氯仿 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 作用下， 以 Methanol tetrahydrofuran water 为溶剂， 反应 1.5h， 以to give 41 mg (18%) of the title compound as a reddish foam的产率得到(R)-6-Chloro-1'-[2-(1-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-spiro[chroman-2,4'-piperidin]-4-one
  参考文献：
  名称：

  Sorbitol dehydrogenase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I的山梨醇脱氢酶抑制剂化合物，其中R1、R2和R3如规范中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，并通过向患有糖尿病并因此有发展这些并发症风险的哺乳动物投与这些化合物来治疗或预防糖尿病并发症，特别是糖尿病神经病变、糖尿病肾病、糖尿病微血管病、糖尿病大血管病和糖尿病心肌病。本发明还涉及包含本发明公式I化合物与醛固酮还原酶抑制剂的组合物的制药组合物，以及使用该组合物治疗或预防糖尿病并发症的方法。本发明还涉及包含本发明公式I化合物与NHE-1抑制剂的组合物的制药组合物，以及使用该组合物治疗心肌病和其他与心脏有关的问题的方法。本发明还涉及用于合成公式I化合物的某些中间体以及制备这些中间体的方法。

  公开号：

  US06414149B1

文献信息

• US6414149B1
  申请人：——

  公开号：US6414149B1

  公开（公告）日：2002-07-02
• US6602875B2
  申请人：——

  公开号：US6602875B2

  公开（公告）日：2003-08-05
• US6660740B1
  申请人：——

  公开号：US6660740B1

  公开（公告）日：2003-12-09
• US6869943B2
  申请人：——

  公开号：US6869943B2

  公开（公告）日：2005-03-22
• US6936600B2
  申请人：——

  公开号：US6936600B2

  公开（公告）日：2005-08-30