1-(4-aminophenyl)-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine | 867291-46-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(4-aminophenyl)-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine
• 英文别名: 4-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl)-phenylamine；4-(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)aniline；4-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]Benzenamine；4-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)aniline
• CAS: 867291-46-1
• 化学式: C₁₅H₂₃N₃
• 分子量: 245.368
• InChiKey: PDXQNOUULCGZJM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  418.6±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.128±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  32.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-aminophenyl)-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine 在 哌啶 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 55.0h， 生成 5-((4-hydroxybenzyl)amino)-3-((4-(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)-1H-pyrazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3,5-DIAMINOPYRAZOLE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE 3,5-DIAMINOPYRAZOLE KINASE

  摘要：

  本文提供了3,5-二氨基吡唑类化合物，例如，Formula IA中的化合物，用于调节COPD激酶活性，并提供了其药物组合物。本文还提供了它们的使用方法，用于治疗、预防或缓解RC激酶介导的疾病、疾病或症状之一。

  公开号：

  WO2013138613A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吡咯烷-1-基哌啶 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 1-(4-aminophenyl)-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  2-氨基嘧啶衍生物作为 JAK2 和 FLT3 的选择性双重抑制剂治疗急性髓性白血病

  摘要：

  JAK2 和 FLT3 的双重抑制剂可以协同控制急性髓性白血病 (AML) 的发展，并克服与 FLT3 抑制相关的 AML 继发性耐药性。因此，我们设计并合成了一系列 4-哌嗪基-2-氨基嘧啶作为 JAK2 和 FLT3 的双重抑制剂，并提高了它们对 JAK2 的选择性。筛选级联显示化合物11r对 JAK2、FLT3 和 JAK3表现出抑制活性，IC 50值分别为 2.01、0.51 和 104.40 nM。化合物11r以 51.94 的比率实现了对 JAK2 的高选择性，并且还在 HEL (IC 50  = 1.10 μM) 和 MV4-11 (IC 50  = 9.43 nM) 细胞系中显示出有效的抗增殖活性。在一个在体外代谢测定中，11r在人肝微粒体 (HLM) 中表现出中等稳定性，半衰期为 44.4 分钟，在大鼠肝微粒体 (RLM) 中，半衰期为 143 分钟。在药代动力学研究中，化合物11r表现出适度的吸收（Tmax

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2023.106442

文献信息

• TRICYCLIC INHIBITORS OF KINASES
  申请人：Tong Yunsong

  公开号：US20120220572A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein X, Y, Z, R 3 and R 4 are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as wee-1 and methods of treating diseases such as cancer.

  本发明涉及式(I)的化合物或药用可接受的盐，其中X、Y、Z、R3和R4在描述中有定义。本发明还涉及含有上述化合物的组合物，用于抑制wee-1等激酶，并治疗癌症等疾病的方法。
• BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY FOR PROTEIN KINASE
  申请人：Jung Seung Hyun

  公开号：US20120302567A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to a novel bicyclic heteroaryl derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, and a solvate thereof having an improved inhibitory activity for protein kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating an abnormal cell growth disorder comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新颖的双环杂环芳基衍生物，其药用盐，水合物和溶剂合物，具有改进的蛋白激酶抑制活性，并且包括作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗异常细胞生长紊乱。
• Diaminothiazoles
  申请人：Ding Qingjie

  公开号：US20050239843A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Novel diaminothiazoles of formula (I): are discussed. These compounds selectively inhibit the activity of Cdk4 and are thus useful in the treatment or control of cancer, in particular, the treatment or control of solid tumors. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treating or controlling cancer, most particularly, the treatment or control of breast, lung, colon, and prostate tumors.

  讨论了公式（I）的新型二氨基噻唑化合物。这些化合物选择性地抑制Cdk4的活性，因此在癌症的治疗或控制中很有用，特别是在实体肿瘤的治疗或控制方面。该发明还提供了含有这类化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，尤其是治疗或控制乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤的方法。
• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ QUINAZOLINE SUBSTITUÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 取代喹唑啉类化合物、其制备方法、药物组合及应用
  申请人：HONGYUN BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2021254464A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  一种取代喹唑啉类化合物、其制备方法、药物组合及应用；具体地，涉及一类具有BRK和/或BTK激酶抑制活性的取代喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内BRK、BTK激酶或二者相关疾病的药物中的用途。
• [EN] NOVEL FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS FUSIONNÉS DE PYRIMIDINE POUR L'INHIBITION DE L'ACTIVITÉ TYROSINE KINASE
  申请人：HANMI HOLDINGS CO LTD

  公开号：WO2011162515A2

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention relates to a novel fused pyrimidine derivative having an inhibitory activity for tyrosine kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers, tumors, inflammatory diseases, autoimmune diseases, or immunologically mediated diseases comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新型融合嘧啶衍生物，具有对酪氨酸激酶的抑制活性，并且涉及一种制备预防或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫疾病或免疫介导疾病的药物组合物，其包含该新型融合嘧啶衍生物作为活性成分。