2-(trifluoromethyl)phenylalanine | 126873-28-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: 2-(trifluoromethyl)phenylalanine
• 英文别名: 2-Trifluoromethyl-phenylalanin；2-azaniumyl-2-benzyl-3,3,3-trifluoropropanoate
• CAS: 126873-28-7
• 化学式: C₁₀H₁₀F₃NO₂
• mdl: MFCD07777235
• 分子量: 233.19
• InChiKey: RDQOEQUFZYLLRT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Benzoyl-2-trifluoromethyl-phenylalanin 在 盐酸 、 水 作用下， 生成 2-(trifluoromethyl)phenylalanine
  参考文献：
  名称：

  Ein newer allgemeiner Zugang zu α-trifluormethyl-substituierten aromatischen und heteroaromatischen α-Aminosäuren

  摘要：

  一种新的通用方法用于合成α-三氟甲基取代的芳香族和杂芳香族α-氨基酸。从5-氟-2-苯基-4-三氟甲氧杂烯（2）合成α-三氟甲基取代的杂芳甘氨酸和苯丙氨酸衍生物7及12a。新方法的关键步骤是从氧到碳的1,3-苄基移位。在苯丙氨酸系列的“交叉实验”中分离混合产品，支持1,3-苄基移位不是1,3-σ转位过程的观点。

  DOI：

  10.1055/s-1989-27408

文献信息

• [EN] PIPECOLIC LINKER AND ITS USE FOR CHEMISTRY ON SOLID SUPPORT<br/>[FR] LIEUR PIPÉCOLIQUE ET SON UTILISATION POUR UNE CHIMIE SUR SUPPORT SOLIDE
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2010023295A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to a pipecolic linker and its use as a solid-phase linker in organic synthesis. Said pipecolic solid-phase linker may be used for coupling functional groups chosen between primary amines, secondary amines, aromatic amines, alcohols, phenols and thiols. In particular, said pipecolic solid-phase linker may be used for peptide or pseudopeptide synthesis, such as the reverse N to C peptide synthesis or the retro-inverso peptide synthesis, or for the synthesis of small organic molecules.

  本发明涉及一种吡啶哌酸链连接剂及其在有机合成中作为固相连接剂的用途。所述吡啶哌酸固相连接剂可用于将功能基团偶联在一起，这些功能基团可选择为一级胺、二级胺、芳香胺、醇、酚和硫醇。特别地，所述吡啶哌酸固相连接剂可用于肽或伪肽合成，例如反向N到C肽合成或反向逆转肽合成，或用于小有机分子的合成。
• Age Inhibitors
  申请人：Potier Pierre

  公开号：US20080249030A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  The invention relates to a compound having general formula I, wherein: X represents CH 2 , C═O, C═S or CHOH, X represents CH 2 , C═O, C═S or CHOH, R 1 represents an amino acid which is optionally substituted by one or more halogen atoms, preferably fluorine, or by one or more CF 3 groups and n=0.1 or 2, or X represents CH 2 , C═O, C═S, CHOH, R 1 represents a peptide containing two amino acids, each amino acid being optionally substituted by one or more halogen atoms, preferably fluorine, or by one or more CF 3 groups and n=0 or 1, or XR 1 represent PO 3 H or SO 3 H and n=0.1 or 2; R 2 represents H, XR 1 , an alkyl group at C 1 -C 6 , an aralkyl group at C 1 -C 6 or an aryl group, whereby the alkyl, aralkyl and aryl groups can be substituted by an amine NH 2 , a carboxylic group COOH, one or more halogen atoms, preferably fluorine, or one or more CF 3 groups; or the pharmaceutically-acceptable addition salts, isomers, enantiomers and diastereoisomers of said compound, mixtures thereof, and pharmaceutical or cosmetic compositions comprising same and the use thereof as an AGE-inhibitor drug that traps reactive carbonyl compounds.

  该发明涉及一种具有一般式I的化合物，其中：X代表CH2、C═O、C═S或CHOH，X代表CH2、C═O、C═S或CHOH，R1代表一种氨基酸，该氨基酸可以选择性地被一个或多个卤素原子（优选为氟）或一个或多个CF3基团取代，n=0.1或2，或者X代表CH2、C═O、C═S、CHOH，R1代表含有两个氨基酸的肽，每个氨基酸可以选择性地被一个或多个卤素原子（优选为氟）或一个或多个CF3基团取代，n=0或1，或者XR1代表PO3H或SO3H，n=0.1或2；R2代表H、XR1、C1-C6的烷基、C1-C6的芳基烷基或芳基，其中烷基、芳基烷基和芳基可以被氨基NH2、羧基COOH、一个或多个卤素原子（优选为氟）或一个或多个CF3基团取代；或者所述化合物的药学上可接受的加合盐、异构体、对映体和二对映异构体，其混合物，以及包含其的制药或化妆品组合物及其作为捕捉反应性羰基化合物的AGE抑制剂药物的用途。
• PIPECOLIC LINKER AND ITS USE FOR CHEMISTRY ON SOLID SUPPORT
  申请人：Martinez Jean

  公开号：US20110152464A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to a pipecolic linker and its use as a solid-phase linker in organic synthesis. Said pipecolic solid-phase linker may be used for coupling functional groups chosen between primary amines, secondary amines, aromatic amines, alcohols, phenols and thiols. In particular, said pipecolic solid-phase linker may be used for peptide or pseudopeptide synthesis, such as the reverse N to C peptide synthesis or the retro-inverso peptide synthesis, or for the synthesis of small organic molecules.

  本发明涉及一种肽酪氨酸连接剂及其在有机合成中作为固相连接剂的使用。该肽酪氨酸固相连接剂可用于偶联所选的功能基团，包括一级胺、二级胺、芳香胺、醇、酚和硫醇。特别地，该肽酪氨酸固相连接剂可用于肽或伪肽合成，如反N到C肽合成或反向-反向肽合成，或用于小有机分子的合成。
• Solid phase peptide synthesis of peptide alcohols
  申请人：Centre National pour la Recherche Scientifique (CNRS)

  公开号：EP2270025A1

  公开（公告）日：2011-01-05

  The present invention relates to the synthesis of depsipeptides on solid phase support. Said depsipeptides are then implicated in a solution phase O-N acyl shift enabling to obtain the corresponding peptide alcohols.

  本发明涉及在固相支持物上合成去肽。然后在溶液相中进行O-N酰基转移，得到相应的肽醇。
• Conjugated molecules comprising a peptide derived from the CD4 receptor coupled to a polyanionic polypeptide for the treatment of aids
  申请人：INSTITUT PASTEUR

  公开号：EP2505210A1

  公开（公告）日：2012-10-03

  This invention relates to a conjugated molecule comprising a peptide derived from the CD4 receptor coupled to an organic molecule by means of a linker as well as a process for its preparation. Said organic molecule comprises a 13 amino acid anionic polypeptide. Such a conjugated molecule can be used in antiviral treatment, namely in the treatment of AIDS.

  本发明涉及一种共轭分子，该共轭分子由来自 CD4 受体的多肽通过连接剂与有机分子耦合而成，本发明还涉及一种共轭分子的制备方法。所述有机分子包括 13 个氨基酸的阴离子多肽。这种共轭分子可用于抗病毒治疗，即艾滋病的治疗。